2-氰基-3-乙氧基丙烯酸乙酯置于一水合肼体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 12.0H,以68%的收率获得产物3-氨基-4-乙氧羰基吡唑
参考文献:发现四氢吡唑并嘧啶羧酰胺衍生物作为有效的和口服活性的抗结核药.
标题:发现四氢吡唑并嘧啶羧酰胺衍生物作为有效的和口服活性的抗结核药.
摘要:从结核分枝杆菌(mtb)全细胞高通量筛选(hts)活动中鉴定了四氢吡唑并[1,5-A]嘧啶支架是一个热门系列.合成了这类的一系列衍生物,以评估它们的结构-活性关系(sar)和结构-性质关系(spr).化合物9在小鼠中具有有希望的体内dmpk谱,并且在小鼠功效模型中表现出有效的体内活性,在以100 Mg / Kg的剂量每天口服一次给予感染小鼠28天后,实现了mtb的3.5 Log Cfu降低.因此,化合物9是药物敏感性和耐药性tb的联合疗法中潜在的候选药物.
DOI:10.1021/ml400071A