📜4-氟苯胺置于oxone||potassium Monopersulfate Triple Salt体系中,用 二氯甲烷,水 用作溶剂,化学反应 3.0H,反应生成1-氟-4-硝基苯
参考文献:组胺h3受体的光开关激动剂,原型家族,G蛋白偶联受体.
标题:组胺h3受体的光开关激动剂,原型家族,G蛋白偶联受体.
摘要:解剖g蛋白偶联受体(gpcr)的生化信号转导过程时空控制是非常需要的.我们为人类组胺h 3受体(hh 3 R)开发了16种光开关配体.照射时,键化合物65降低了其为hh的亲和力3由r 8.5倍及在hh效力3 R-介导ģ我通过在蛋白活化20倍,与反式和顺式异构体都用作完全激动剂.在非洲爪蟾卵母细胞中进行实时两电极电压钳实验,65显示了光诱导的hh 3 R活性的快速调节.配体65在组胺受体亚家族之间显示出非常好的结合选择性,并且具有非常好的光解稳定性.总而言之,65(vuf15000)是第一个被证实在光切换时通过其亲和力和效力而被调节且同时保持其固有活性的光可切换gpcr激动剂,从而使其成为一种用于时空控制gpcr活化的新化学生物学工具.
Doi:10.1002/anie.201813110