CAS: 19457-55-7; (8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-Dimethyl-6-Methylidene-1,2,7,8,9,11,12,14,15,16-Decahydrocyclopenta[a]Phenanthrene-3,17-Dione

该化合物是Exemestane(一种抗血清芳香酶抑制剂)的减少衍生物,该化合物保留了Exemestane的核心结构,但在其二氢呋喃环中具有饱和的1,2分,这可能影响其代谢稳定性和结合性.主要调查了该化合物在抑制雌激素生物合成方面的潜在作用,使其与激素依赖性条件的治疗应用相关.该改变增强了其结构僵硬性,有可能改善药用植物基因特性.研究人员认为1,2-二氢异丙烷可用于研究酶抑制机制,并探索抗血清芳烃抑制剂中的结构活动关系.其定义明确的化学特性有利于精确的分析和临床前科研究.

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CAS号50-00-0 甲醛 | CAS号63-05-8 雄烯二酮 | CAS号462-95-3 二乙氧基甲烷 | CAS号57144-06-6 (8R,9S,10R,13S,... | CAS号53-43-0 去氢表雄酮 | CAS号905-30-6 3-pyrrolidin-1-... | CAS号107868-30-4 依西美坦

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 6-Methyleneandrost-4-Ene-3,17-Dione 主要起始原料 Dimethoxymethane And Androstenedione
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Dimethoxymethane 和 Androstenedione
3-Methoxy-6-Hydroxymethyl-17-Oxo-Androstadien-(3,5)置于溶剂黄146体系中,化学反应生成依西美坦中间体
参考文献:修饰的类固醇激素-Xxxiii:甾体6-甲酰基-3-烷氧基-3,5-二烯及其一些转化
标题:修饰的类固醇激素-Xxxiii:甾体6-甲酰基-3-烷氧基-3,5-二烯及其一些转化
摘要:甾族3-烷氧基-3,5-二烯与vilsmeier试剂之间的反应导致相应的6-甲酰基衍生物的高产率.这些中间体被还原成3-烷氧基-6-羟甲基-3,5-二烯,其经酸脱水成6-亚甲基-4-En-3-One.
Doi:10.1016/s0040-4020(01)98622-3

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-2009034398-A1
优先权日:2007-09-11
标题:Process for the synthesis of 6-hydroxymethyl-l,4- androstadien-3.17-dione
发明人:HANTOS GABOR; HERINE BERTA MONIKA; TEGDES ANIKO; BARTHO ISTVAN; DEVENYI TAMAS; GALIK GYOERGY; PECSNE RAZSO AGNES; GANCSOS VALERIA; KOENCZOEL KALMAN; MAHO SANDOR
权利人:RICHTER GEDEON NYRT; HANTOS GABOR; HERINE BERTA MONIKA; TEGDES ANIKO; BARTHO ISTVAN; DEVENYI TAMAS; GALIK GYOERGY; PECSNE RAZSO AGNES; GANCSOS VALERIA; KOENCZOEL KALMAN; MAHO SANDOR
摘要:The invention relates to a novel process for the synthesis of 6-hydroxymethyl-l,4- androstadien-3,17-dione which means dehydrogenating 6-hydroxymethyl-4-androsten- 3,17-dione in the presence of a biocatalyst.

专利号:US-4990635-A
优先权日:1988-01-26
标 题:Synthesis of 6-methylene derivatives of androsta-1,4-diene-3,17-dione
发明人:LONGO ANTONIO; LOMBARDI PAOLO
权利人:ERBA CARLO SPA
摘要:The invention relates to a new process for the preparation of known aromatase inhibitors of the following formula (I) ##STR1## wherein each of R 1 and R 3 , independently, is hydrogen or C 1 -C 6 alkyl; n R 2 is hydrogen, halogen or C 1 -C 6 alkyl; and n R 4 is hydrogen or fluorine; n the process comprising submitting to Mannich reaction a compound of formula (II) ##STR2## wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as defined above and R is a lower alkyl group, and then dehydrogenating the respective 6-methylene-3-oxo-Δ 4 -steroid derivative thus obtained, by methods known per se.

专利号:EP-0326340-B1
优先权日:1988-01-26
标 题 :Improvement in the synthesis of 6-methylene derivatives of androsta-1,4-diene-3,17-dione

专利号:CA-1319680-C
优先权日:1988-01-26
标 题:Synthesis of 6-methylene derivatives of androsta-1,4-diene-3,17-dione

专利号:AU-607565-B2
优先权日:1988-01-26
标 题:Improvement in the synthesis of 6-methylene derivatives of androsta-1, 4-diene-3,17-dione

专利号:EP-0326340-A2
优先权日:1988-01-26
标 题 :Improvement in the synthesis of 6-methylene derivatives of androsta-1,4-diene-3,17-dione
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摘要:Kleemann, A.; Engel, J.; Kutscher, B.; Reichert, D., Pharmaceutical Substances[Online], Thieme: Stuttgart, (2004).
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