CAS: 149554-29-0; 6-(Piperazin-1-yl)Nicotinonitrile

该化合物是其管子拉青素和尼可丁尼基尼基尼基丁酸脂,它通常是一种固体或晶体质物质,以其在医药化学中的潜在应用,特别是在药品开发中具有潜在用途而著称.管子拉青环的存在有助于其与生物目标互动的能力,使其成为药物设计中感兴趣的一个主题.硝基子功能组可以提高脂性,影响化合物的药用特性.此外,该化合物可能展示各种生物活动,包括对...

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2381043-69-0 941154-42-3 683274-61-5

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CAS号683274-61-5 5-氰基-2-[4-丁氧基羰基... | CAS号110-85-0 哌嗪 | CAS号33252-28-7 6-氯-3-氰基吡啶 | CAS号683274-61-5 5-氰基-2-[4-丁氧基羰基...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 6-Piperazinonicotinonitrile 主要起始原料 Piperazine And 2-Chloro-5-Cyanopyridine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Piperazine 和 2-Chloro-5-Cyanopyridine
📜4-(5-氰基吡啶-2-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯置于三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 1.0H,反应生成6-(哌嗪)吡啶-3-甲腈
参考文献:Lipe 指导发现异丙基苯基哒嗪作为泛酸激酶调节剂
标题:Lipe 指导发现异丙基苯基哒嗪作为泛酸激酶调节剂
摘要:泛酸激酶 (Pank) 是细胞内辅酶 A 水平的关键调节剂,已成为治疗神经和代谢疾病的有吸引力的靶标.本报告描述了一种新化学系列泛酸竞争性 Pank 抑制剂的优化,合成和完整的构效关系.使用源自人 Pank3 Ic 50的亲脂性配体效率 (Lipe) 通过优化高通量筛选命中获得有效的药物样分子指导配体开发的价值.确定了具有优化指数抑制剂的 Pank3 的 X 射线晶体结构,以合理化新出现的结构活性关系.分析揭示了哒嗪和 R306' 之间的关键双齿氢键相互作用是优化中观测到的 Lipe 增益的主要贡献者.本研究产生了一系列易于处理的 Pank3 调节剂,具有纳摩尔效力,优异的 Lipe 值,理想的物理化学性质和明确的结构结合模式.
Doi:10.1016/j.Bmc.2021.116504

海关参考信息

专利信息


专利号:US-8318928-B2
优先权日:2008-12-15
标题 :Fused imidazole carboxamides as TRPV3 modulators
发明人:CHAUDHARI SACHIN SUNDARLAL; ABRAHAM THOMAS; KADAM ASHOK BHAUSAHEB; DHONE SACHIN VASANTRAO; KADAM SURESH MAHADEV; KHAIRATKAR-JOSHI NEELIMA; KATTIGE VIDYA GANAPATI
权利人:CHAUDHARI SACHIN SUNDARLAL; ABRAHAM THOMAS; KADAM ASHOK BHAUSAHEB; DHONE SACHIN VASANTRAO; KADAM SURESH MAHADEV; KHAIRATKAR-JOSHI NEELIMA; KATTIGE VIDYA GANAPATI; GLENMARK PHARMACEUTICALS SA
摘要:The present invention provides transient receptor potential vanilloid (TRPV) modulators of formula (I). In particular, compounds described herein are useful for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPV3. Also provided herein are processes for preparing compounds described herein, intermediates used in their synthesis, pharmaceutical compositions thereof, and methods for treating or preventing diseases, conditions and/or disorders modulated by TRPV3.

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