CAS: 1140909-48-3; N-(4-((6,7-Dimethoxyquinolin-4-yl)Oxy)Phenyl)-N-(4-Fluorophenyl)Cyclopropane-1,1-Dicarboxamide (S)-2-Hydroxysuccinate

该化合物是一个小分子抑制剂,主要用于癌症治疗,特别是用于治疗高级肾细胞癌和肝细胞癌.该物质作为强鼻细胞细胞细胞酶抑制剂,针对肿瘤生长和转移的多种途径,包括MET,VEGFR和AXL.该物质(S)-malt 表示该化合物是来自磁酸的盐,可增加其溶性和生物利用率.Cabozantinib 展示了一个复杂的结构,包括一个中央核心,有各种功能群体,有助于其药理活动.该化合物一般是口服的,具有特殊的药理基因特征,包括吸收,分布,代谢和排泄物特征,这些特征对肿瘤的治疗效果至关重要.侧面影响可能包括胃肠扰动,疲劳和高血压,反映了其在血管和细胞路径上的行动机制.

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CAS号97-67-6 L-苹果酸 | CAS号849217-68-1 卡博替尼 | CAS号13425-93-9 4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉 | CAS号35654-56-9 4-氯-6,7-二甲氧基喹啉 | CAS号598-10-7 1,1-环丙基二羧酸 | CAS号371-40-4 4-氟苯胺 | CAS号849217-48-7 1-(4-氟苯基氨基甲酰基)环丙烷羧酸

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Cabozantinib Malate 主要起始原料 L-Malic Acid And Cabozantinib
  • (文献来源)合成步骤主要原料 L-Malic Acid 和 Cabozantinib
6,7-Dimethoxy-4-(4-Nitro-Phenoxy)-Quinoline置于甲酸,Palladium 10% On Activated Carbon,Potassium Formate,Potassium Carbonate体系中,用 四氢呋喃,水,丁酮 用作溶剂,化学反应 17.33H,反应生成卡博替尼苹果酸盐
参考文献: A Dual Met-Vegf Modulator For Treating Osteolytic Bone Metastases[fr] Double Modulateur Met-Vegf Pour Traiter Des Métastases Osseuses Ostéolytiques
标题: A Dual Met-Vegf Modulator For Treating Osteolytic Bone Metastases[fr] Double Modulateur Met-Vegf Pour Traiter Des Métastases Osseuses Ostéolytiques
摘要:这项发明旨在使用met和vegf的双重抑制剂治疗癌症,特别是去势抵抗性前列腺癌和溶骨性骨转移.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2022118094-A1
优先权日:2019-02-21
标题:Synthesis of biomimetic cell wall structure
发明人:WANG YONG; SHI PENG
权利人:PENN STATE RES FOUND
摘要:The present invention relates generally to methods of generating a biomimetic cell wall (BCW) on a target surface, compositions comprising the BCW, and methods of use of the compositions, including biomedical applications of the BCW coated compositions.

专利号:US-2025289827-A1
优先权日:2022-12-02
标 题:Morphic forms of a mutant braf degrader and methods of manufacture thereof
发明人:YU ROBERT T; HE MINSHENG; SCHNADERBECK MATTHEW J; KREGER BRIDGET; POLLOCK ROY MACFARLANE; JIANG SIYI; LI MEIQI; CHEN BOLU; LU JIANNAN
权利人:C4 THERAPEUTICS INC
摘要:Advantageous isolated morphic forms of (3R)-3-[6-[2-cyano-3-[[ethyl(methyl)sulfamoyl]amino]-6-fluorophenoxy]-4-oxoquinazolin-3-yl]-8-[2-[1-[3-(2,4-dioxo-1,3-diazinan-1-yl)-5-fluoro-1-methylindazol-6-yl]-4-hydroxypiperidin-4-yl]acetyl]-1-oxa-8-azaspiro[4.5]decane (Compound 1), which is a mutant BRAF degrader, and methods to prepare Compound 1 morphic forms for therapeutic applications are provided in the invention. The invention also provides improved methods for the synthesis of Compound 1, new pharmaceutical compositions comprising Compound 1, and new uses of Compound 1.

专利号:US-2018140724-A1
优先权日:2015-05-27
标 题:Tumor Deliverable Iron and Protein Synthesis Inhibitors as a New Class of Drugs for the Diagnosis and Treatment of Cancer
发明人:DENG CHANGCHUN; LIPSTEIN MARK; O'CONNOR OWEN A
权利人:DENG CHANGCHUN; LIPSTEIN MARK; OCONNOR OWEN A; UNIV COLUMBIA
摘要:Tumor deliverable iron (TDI) drugs and pharmaceutical compositions and kits comprising them are provided and methods for delivering iron to tumors specifically, either intracellularly or extracellularly. As a result, TDI drugs are useful as a sensitizer for radiation therapy, radio-diagnosis, and chemotherapy, and are of interest. In other embodiments, tumor deliverable protein synthesis inhibitors (TDPSI) are provided and can be delivered to tumors, but not normal cells. These TDPSI drugs and pharmaceutical compositions and kits comprising them are useful for their treatment of cancer, either alone or in combination with other active anti-cancer drugs.

专利号:US-2023391824-A1
优先权日:2021-02-08
标题:Rationale, design, synthesis and validation of a small molecule anticancer agent
发明人:JAIN MOHIT; NARENDRAN ARUMUGAVADIVEL
权利人:NARENDRAN ARUMUGAVADIVEL
摘要:LIN28 is an RNA binding protein that binds and inhibits the expression and maturation of Iet7 microRNA that carries key tumor suppressor functions. Thus, LIN28 is a feasible and effective molecular target for directed inhibition with the potential to provide therapeutic benefit to a diverse group of aggressive malignancies. The present disclosure relates generally to the Rationale, Design, Synthesis and Validation of a Novel Small Molecule Inhibitor of LIN28, coined Compound of formula (I), for the Treatment of Adult and Pediatric Malignancies. In addition, indications of this agent to block cancer metastasis, inhibit cancer stem cells to prevent relapse, and to synergize with immunotherapy, chemotherapy and radiotherapy are also been described.

专利号:US-2024262829-A1
优先权日:2021-04-21
标 题:Peptide nucleic acids, synthesis, and uses thereof
发明人:ROTHMAN JEFFREY
权利人:ONCOGENUITY INC
摘要:The present disclosure provides peptide nucleic acids (PNAs) including cyclic structural moieties such as tetrahydrofuran, pyrrolidinium, pyrrolidine, or N-methyl pyrrolidine, which have surprisingly improved the water solubility and binding affinity of PNA oligomers to ribose-phosphate nucleic acid oligomers. Pharmaceutical compositions including the disclosed PNAs, synthetic methods thereof, and methods of use thereof are also disclosed.

专利号:CN-116490201-A
优先权日:2020-07-02
标题 :Inhibitors of YAP/TAZ-TEAD tumor proteins, their synthesis and use
安徽海康药业有限责任公司
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主要参考文献


1: Graham J, Vogel A, Cheng AL, Bjarnason GA, Neal JW. Cabozantinib after prior checkpoint inhibitor therapy in patients with solid tumors: A systematic literature review. Cancer Treat Rev. 2022 Nov;110:102453. doi: 10.1016/j.ctrv.2022.102453. Epub 2022 Aug 10.
14:17588359221108691. doi: 10.1177/17588359221108691.
3: Maroto P, Porta C, Capdevila J, Apolo AB, Viteri S, Rodriguez-Antona C, Martin L, Castellano D. Cabozantinib for the treatment of solid tumors: a systematic review. Ther Adv Med Oncol. 2022 Jul 13;14:17588359221107112. doi: 10.1177/17588359221107112.

合成参考文献


参考文献:10.1016/j.bmc.2023.117561
摘要:Takarada JE, Cunha MR, Almeida VM, Vasconcelos SNS, Santiago AS, Godoi PH, Salmazo A, Ramos PZ, Fala AM, de Souza LR, Da Silva IEP, Bengtson MH, Massirer KB, Couñago RM. Discovery of pyrazolo[3,4-d]pyrimidines as novel mitogen-activated protein kinase kinase 3 (MKK3) inhibitors. Bioorg Med Chem. 2024 Jan 15;98():117561. doi: 10.1016/j.bmc.2023.117561.
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