📜N-[4-(4-Fluorophenyl)-2,2-Dimethyl-3-Oxo-3,4-Dihydro-2H-1,4-Benzoxazin-7-Yl]-N-(Methylsulfonyl)Methanesulfonamide 以86的收率获得产物阿帕利酮
参考文献:Method For Producing 1,4-Benzoxazine Compound
标题:Method For Producing 1,4-Benzoxazine Compound
摘要:本发明提供了一种在避免安全和健康风险的情况下生产用作药物的1,4-苯并噁嗪化合物的工业优势方法.具体而言,本发明提供了一种生产1,4-苯并噁嗪化合物[a]的方法,该方法包括以下方案中的三个步骤,即将化合物[a]中7位的氨基转化为二甲基磺酰氨基,将化合物[b]与硼酸化合物偶联,以及将化合物[c]中的7位转化为单甲基磺酰氨基.在上述方案中,Ms为甲磺酰基,R'和r''分别为氢原子等.