CAS: 675576-98-4; 4-((4S,5R)-4,5-Bis(4-Chlorophenyl)-2-(2-Isopropoxy-4-Methoxyphenyl)-4,5-Dihydro-1H-Imidazole-1-Carbonyl)Piperazin-2-One
该化合物是一个小分子抑制剂,主要针对P53肿瘤抑制蛋白及其负调节器MDM2的相互作用,该化合物是被称为MDM2敌国的化合物类别的一部分,这些化合物对癌症研究具有重大兴趣,因为它们有可能重新启动p53,从而在癌症细胞中促进聚虫病.化学,(-)-Nutlin 3的特征是其特定的立体化学特征,这对于其生物活动至关重要.该化合物一般表现出MDM2蛋白高度亲近性,导致稳定p53,随后激活了细胞循环阻截和吸附过程中依赖P53的路径.该化合物经常被研究其治疗潜力,特别是野型p53癌症.从溶性来说,(-)-Nutlin 3在有机溶剂中一般是溶液,其药性特性正在探索,以优化其在临床环境中的功效和生物利用率.
- 英文名称4-((4S,5R)-4,5-Bis(4-Chlorophenyl)-2-(2-Isopropoxy-4-Methoxyphenyl)-4,5-Dihydro-1H-Imidazole-1-Carbonyl)Piperazin-2-One
- 中文名称4-[[(4S,5R)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-YL]羰基]-2-哌嗪酮
- IUPAC名称4-((4S,5R)-4,5-bis(4-chlorophenyl)-2-(2-isopropoxy-4-methoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-imidazole-1-carbonyl)piperazin-2-one
- 其它别名(-)-Nutlin-3; Nutlin-3A, >= (Hplc); Rebemadlin [inn]; (-)-4-(4,5-Bis(4-Chlorophenyl)-2-(2-Isopropoxy-4-Methoxyphenyl)-4,5-Dihydro-1H-Imidazole-1-Carbonyl)Piperazin-2-One; 2-Piperazinone, 4-(((4S,5R
- CAS编号675576-98-4
- MFCD编号:MFCD14636430
- EINECS号:809-614-0
- 分子式:C30H30Cl2N4O4分子量:581.5
- 产品CID: 1658430
- 同类组份化合物CAS675576-98-4 (4S5R)548472-68-0 (4R5S and 4S5R)675576-97-3 (4R5S)
- 产品分类生物化工 → 生化试剂 → 激动剂抑制剂
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- InChIKey: BDUHCSBCVGXTJM-WUFINQPMSA-N
- BDUHCSBCVGXTJM-WUFINQPMSA-N
- 计算化学: 氢键受体数5.0氢键供体数1.0可旋转键数6.0
物理性质
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参考文献:Stereoselective Methods,Catalysts And Intermediates For The Synthesis Of (-)-Nutlin-3 And Related Compounds
标题:Stereoselective Methods,Catalysts And Intermediates For The Synthesis Of (-)-Nutlin-3 And Related Compounds
摘要:本发明提供了用于制备(−)-Nutlin-3的方法和中间体.还提供了用于对芳基硝基甲烷与醛亚胺进行对映选择性加成的方法和中间体.此外,还提供了用于这些及其他反应中使用的双(胺基)催化剂.
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2903919090-氯苯
2905122000-异丙醇
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Chung H, Kim C. Nutlin-3a for age-related macular degeneration. Aging (Albany NY). 2022 Jul 16;14(14):5614-5616. doi: 10.18632/aging.204187. Epub 2022 Jul 16.
2: Kim D, Min D, Kim J, Kim MJ, Seo Y, Jung BH, Kwon SH, Ro H, Lee S, Sa JK, Lee JY. Nutlin-3a induces KRAS mutant/p53 wild type lung cancer specific methuosis- like cell death that is dependent on GFPT2. J Exp Clin Cancer Res. 2023 Dec 14;42(1):338. doi: 10.1186/s13046-023-02922-8.
3: Romani A, Lodi G, Casciano F, Gonelli A, Secchiero P, Zauli G, Bortolini O, Valacchi G, Ragno D, Bondi A, Benedusi M, Esposito E, Voltan R. Enhanced Anti- Melanoma Activity of Nutlin-3a Delivered via Ethosomes: Targeting p53-Mediated Apoptosis in HT144 Cells. Cells. 2024 Oct 11;13(20):1678. doi: 10.3390/cells13201678.
合成参考文献
参考DOI号:10.1021/jo401321a
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