📜2-甲氧基烟酸置于sodium Hypochlorite体系中,用75%的收率获得产物5-氯-2-甲氧基烟酸
参考文献:螺旋乙内酰脲醛糖还原酶抑制剂衍生自8-Aza-4-Chromanones.
标题:螺旋乙内酰脲醛糖还原酶抑制剂衍生自8-Aza-4-Chromanones.
摘要:制备了一系列衍生自8-氮杂苯并二氢吡喃酮(2,3-二氢-4H-吡喃并[2,3-B]吡啶-4-酮的螺旋乙内酰脲)的醛糖还原酶抑制活性.必须对bucherer-Bergs标准条件进行彻底修改,以将收率从不到1%提高到可接受的50%范围.最有效的化合物之一是cis-6'-Chloro-2',3'-Dihydro-2'-Methylspiro [imidazolidine-4,4'-4'H-Pyrano [2,3-B] Pyridine]-2,5-二酮; 该化合物的拆分结果表明2'R,4'S对映异构体16是该系列中活性最高的螺乙内酰脲,对人胎盘醛糖还原酶的ic50为7.5 X 10(-9).
DOI:10.1021/jm00169A005