CAS: 400827-46-5; 4-(2-(((6R,7R)-2-Carboxy-7-((Z)-2-(Ethoxyimino)-2-(5-(Phosphonoamino)-1,2,4-Thiadiazol-3-yl)Acetamido)-8-Oxo-5-Thia-1-Azabicyclo[4.2.0]Oct-2-En-3-yl)Thio)Thiazol-4-yl)-1-Methylpyridin-1-Ium Acetate
该化合物是第五代甲状腺素抗生素,其抗药性广泛,针对抗克菌阳性和克菌阴性细菌,其关键优势在于其对抗抗抗甲虫素抗性运动(MSA)和多抗药抗血清菌肺炎(Sreptococccus 肺炎)的功效,使其成为皮肤和软组织感染(cSTI)和社区细菌肺炎的关键选择;抗药剂配方(cBP)迅速转化为血浆活性肺软体,确保有效的生物利用率;其机制包括约束含有青霉素的蛋白质(PBPP),包括MRSA的PB2a,克服其他β-乳腺中的抗药.
- 英文名称4-(2-(((6R,7R)-2-Carboxy-7-((Z)-2-(Ethoxyimino)-2-(5-(Phosphonoamino)-1,2,4-Thiadiazol-3-yl)Acetamido)-8-Oxo-5-Thia-1-Azabicyclo[4.2.0]Oct-2-En-3-yl)Thio)Thiazol-4-yl)-1-Methylpyridin-1-Ium Acetate
- 中文名称头孢罗林酯
- IUPAC名称hydrogen (3-((Z)-2-(((6R,7R)-2-carboxy-3-((4-(1-methylpyridin-1-ium-4-yl)thiazol-2-yl)thio)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-7-yl)amino)-1-(ethoxyimino)-2-oxoethyl)-1,2,4-thiadiazol-5-yl)phosphoramidate--acetic acid (1/1)
- 其它别名Ceftaroline Fosamil; Ceftaroline Fosamil Acetate; Zinforo; Teflaro; Unii-Ez9W6O5S09; Ez9W6O5S09; Ceftaroline Fosamil Acetate Anhydrous; Pyridinium, 4-(2-(((6R,7R)-2-Carboxy-7-(((2Z)-(Ethoxyimino)(5-(Phosphonoamino)-1,2,4-Thiadiazol-3
- CAS编号400827-46-5
- MFCD编号:MFCD19443689
- EINECS号:685-338-2
- FDA UNII编号:EZ9W6O5S09
- 分子式:C24H25N8O10PS4分子量:744.75
- 产品CID: 1412944
- 同类组份化合物CAS229016-73-3 (free form)400827-46-5 (acetate)
- 产品分类生物化工 → 生化试剂 → 激动剂抑制剂
物理性质
MSDS等安全信息
- GHS象形图
- GHS符号GHS07 & GHS08;
注释: Exclamation mark & Health hazard - 危险类别呼吸道致敏 类别1
皮肤致敏 类别1
水生急性毒性 类别1
水生慢性毒性 类别1 - 警示词Danger(危险)
- 危险描述H334 |吸入可能引起过敏或哮喘症状或呼吸困难.
H317 |可能引起皮肤过敏反应.
H400 |对水生生物毒性极大.
H410 |对水生生物毒性极大并具有长期持续影响. - 防范说明P261-P272-P280-P302+P352-P333+P313-P321-P363-P501-P261-P285-P304+P341-P342+P311-P501-P264-P270-P301+P312-P330-P501
欧盟法规
C&L通报合成工艺路线路线简述
📜3-羟基头孢置于吡啶,盐酸,N,O-双三甲硅基乙酰胺,五氯化磷,Sodium Methylate,Potassium Carbonate体系中,用 四氢呋喃,异丁醇,N,N-二甲基乙酰胺,水,乙腈 作为反应溶剂,化学反应 49.83H,反应生成 头孢罗林酯
参考文献:세팔로스포린 화합물 제조용 중간체의 제조방법 및 그로부터 제조된 세프타롤린 포사밀 금속염
标题:세팔로스포린 화합물 제조용 중간체의 제조방법 및 그로부터 제조된 세프타롤린 포사밀 금속염
摘要:本发明涉及一种用于制备头孢洛斯林化合物的中间体的制备方法以及由此制备的头孢他林硼酸盐金属盐.该发明的头孢洛斯林化合物制备用中间体的制备方法通过去除无机碱和反应溶剂以抑制副产物反应生成,并在不影响副产物反应生成的反应阶段中,通过连续的原位反应过程进行,可以提供高产率和高纯度的可在水中结晶的头孢他林硼酸盐金属盐.此外,还可以提供从该制备方法中获得的头孢他林硼酸盐金属盐,并且可以利用有机酸提供无需额外ph调节的头孢洛斯林化合物头孢他林硼酸盐乙酸单水合物,用于抗生素用途.
专利信息
专利号:US-2023364251-A1
优先权日:2020-08-06
标 题:Methods for the synthesis of protein-drug conjugates
发明人：BORCHARDT ALLEN; HUGHES ROBERT MICHAEL
权利人:CIDARA THERAPEUTICS INC
摘要:The present invention relates to intermediates and methods for synthesizing protein-drug conjugates that can be used for the treatment of diseases and related conditions.
专利号:EP-4192512-A1
优先权日:2020-08-06
标题 :Methods for the synthesis of protein-drug conjugates
专利号:CN-115583957-A
优先权日:2022-11-02
标题 :Methylation synthesis method of ceftaroline fosamil intermediate
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
1: Villa S, Escrihuela-Vidal F, Fernández-Hidalgo N, Escudero-Sánchez R, Cabezón I, Boix-Palop L, Díaz-Pollán B, Goikoetxea AJ, García-País MJ, Pérez-Rodríguez MT, Crespo Á, Buzón-Martín L, Sanz-Peláez O, Ramos-Merino L, Fiorante S, Muñoz P; Ceftaroline MRSA Group Spain GEIRAS-SEIMC. Ceftaroline for bloodstream infections caused by methicillin-resistant Staphylococcus aureus: a multicentre retrospective cohort study. Clin Microbiol Infect. 2024 Nov
23:S1198-743X(24)00551-2. doi: 10.1016/j.cmi.2024.11.022. Epub ahead of print. 13(12):2649-2662. doi: 10.1007/s40121-024-01068-0. Epub 2024 Nov 2.
3: Waked R, Coats L, Rosato A, Yen CF, Wood E, Diekema DJ, Rokas KE, Mercuro NJ. Clinical outcome of combination of vancomycin and ceftaroline versus vancomycin monotherapy for treatment of methicillin resistant Staphylococcus aureus bloodstream infection. BMC Infect Dis. 2024 Oct 28;24(1):1212. doi: 10.1186/s12879-024-10107-7.
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