📜2-氨基-3-硝基吡啶置于硫酸,溶剂黄146,高碘酸,碘体系中,化学反应 1.25H,以99%的收率获得2-氨基-5-碘-3-硝基吡啶
参考文献:2-Exo-2-(2',3'-二取代的5'-吡啶基)-7-氮杂双环[2.2.1]庚烷的合成,烟碱乙酰胆碱受体结合和抗伤害感受特性:Epibatidine类似物.
标题:2-Exo-2-(2',3'-二取代的5'-吡啶基)-7-氮杂双环[2.2.1]庚烷的合成,烟碱乙酰胆碱受体结合和抗伤害感受特性:Epibatidine类似物.
摘要:合成了许多2',3'-二取代的epibatidine类似物,并在体外评估了其对烟碱乙酰胆碱受体(nachrs)的效力,并在体内对急性疼痛的甩尾和热板模型中的抗伤害感受活性及其功能进行了评估.影响核心体温.在2'和3'位置均具有吸电子基团(f,Cl,Br和i)的化合物在nachr上的亲和力与epibatidine相似.但是,体内功效与亲和力无关.2-Exo-(3'-Amino-2'-Chloro-5'-吡啶基)-7-氮杂双环[2.2.1]庚烷(2I),一种在3'-位具有电子释放氨基的表巴替丁类似物,产生了最高的亲和力.化合物2I也是最具选择性的依巴替丁类似物,在字母nachrs处的k(i)为0.001 Nm,它是epibatidine的26倍,并且alphaa / Alpha(7)k(i)的比率为14,000,是epibatidine的两倍.体内测试表明,该化合物有效抑制尼古丁引起的抗伤害感受,其ad(50)值低于1
Doi:10.1021/jm0202268