2,4-二氯苯乙腈置于盐酸体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应 0.17H,反应生成2-(2,4-二氯苄基)苯并咪唑
参考文献:基于苯并咪唑骨架和分子对接研究的新型α-葡萄糖苷酶抑制剂的简单有效合成方法.
标题:基于苯并咪唑骨架和分子对接研究的新型α-葡萄糖苷酶抑制剂的简单有效合成方法.
摘要:从邻苯二胺和4-硝基邻苯二胺与亚氨基酯盐酸盐一起制备了一系列新的苯并咪唑衍生物.将苯并咪唑中的酸性质子与溴乙酸乙酯交换,然后将乙酯基转化为酰肼基.使用cs2 / Koh的环化反应生成相应的1,3,4-恶二唑衍生物,将其用异硫氰酸苯酯处理后分别生成碳硫酰胺基.作为目标化合物,通过碳硫酰胺基的环化,在碱性条件下获得三唑衍生物,在酸性条件下获得噻二唑衍生物.大多数反应均使用微波和常规方法进行,以比较产率和反应时间.研究了该研究中获得的所有化合物的α-葡萄糖苷酶抑制剂活性.化合物6A,8A,4B,5B,6B和7B是有效的抑制剂,Ic50值在10.49至158.2μm之间.这描述了新型的α-葡萄糖苷酶抑制剂.对所有化合物进行了分子对接研究,以鉴定负责抑制α-葡萄糖苷酶活性的重要结合模式.
Doi:10.1016/j.Bioorg.2016.08.011