CAS: 1352792-74-5; 2-((3-(4-Cyanonaphthalen-1-yl)Pyridin-4-yl)Thio)-2-Methylpropanoic Acid

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2-((3-(4-Cyanonaphthalen-1-yl)Pyridin-4-yl)Thio)-2-Methylpropanoate
Ethyl 2-((3-(4-Cyanonaphthalen-1-yl)Pyridin-4-yl)Thio)-2-Methylpropanoate

合成工艺路线路线简述

    📜2-((3-(4-Cyanonaphthalen-1-yl)Pyridin-4-yl)Thio)-2-Methylpropanoate置于水,Sodium Hydroxide,盐酸体系中,用 甲醇,水 用作溶剂,化学反应 2.0H,以86%的收率获得维立诺雷
    参考文献:一种3-(4-氰基-1-萘基)-4-卤代吡啶的制备方法及其应用
    标题:一种3-(4-氰基-1-萘基)-4-卤代吡啶的制备方法及其应用
    摘要:本发明涉及药物化学合成领域,具体涉及一种3‑(4‑氰基‑1‑萘基)‑4‑卤代吡啶的制备方法及其应用.本发明的一个目的是提供一种3‑(4‑氰基‑1‑萘基)‑4‑卤代吡啶(化合物3)的合成方法,具体为化合物1经重氮化后与化合物2进行偶联反应制备化合物3:其中,X代表卤素;优选的,X代表溴或者氯.本发明提供一种新的3‑(4‑氰基‑1‑萘基)‑4‑卤代吡啶的合成方法,该方法以3‑氨基‑4‑卤代吡啶和1‑萘甲腈为原料,所用原料和试剂均廉价易得,反应安全,操作简单,适合工业化生产;本发明同时还提供一种3‑(4‑氰基‑1‑萘基)‑4‑卤代吡啶在制备urat1类药物中的应用.

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    主要参考文献


    1: Torodii D, Holmes JB, Moutzouri P, Nilsson Lill SO, Cordova M, Pinon AC, Grohe K, Wegner S, Putra OD, Norberg S, Welinder A, Schantz S, Emsley L. Crystal structure validation of verinurad via proton-detected ultra-fast MAS NMR and machine learning. Faraday Discuss. 2025 Jan 8;255(0):143-158. doi: 10.1039/d4fd00076e.
    2: Dai Y, Lee CH. Transport mechanism and structural pharmacology of human urate transporter URAT1. Cell Res. 2024 Nov;34(11):776-787. doi: 10.1038/s41422-024-01023-1. Epub 2024 Sep 9.
    3: Kitzman DW, Voors AA, Mentz RJ, Lewis GD, Perl S, Myte R, Kaguthi G, Sjöström CD, Källgren C, Shah SJ. Verinurad Plus Allopurinol for Heart Failure With Preserved Ejection Fraction: The AMETHYST Randomized Clinical Trial. JAMA Cardiol. 2024 Oct 1;9(10):892-900. doi: 10.1001/jamacardio.2024.2435.

    合成参考文献


    参考文献:10.1002/jcph.1119
    摘要:Kankam M, Hall J, Gillen M, Yang X, Shen Z, Lee C, Liu S, Miner JN, Walker S, Clauson V, Wilson D, Nguyen M. Pharmacokinetics, Pharmacodynamics, and Tolerability of Concomitant Multiple Dose Administration of Verinurad (RDEA3170) and Allopurinol in Adult Male Subjects With Gout. The Journal of Clinical Pharma. 2018 May 07;58(9):1214–22. doi: 10.1002/jcph.1119.
    摘要:S55 | ZINC15PHARMA | Pharmaceuticals from ZINC15 | DOI:10.5281/zenodo.3247749
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