CAS: 132866-11-6; 3-(1-((3,3-Diphenylpropyl)(Methyl)Amino)-2-Methylpropan-2-yl) 5-Methyl 2,6-Dimethyl-4-(3-Nitrophenyl)-1,4-Dihydropyridine-3,5-Dicarboxylate Hydrochloride

该化合物是一种主要用作抗血压剂的二氢钙阻塞剂,它表现出高脂性,能够与血管滑动肌肉中的L型钙管进行选择性和长期互动,导致持续血管变异.化合物的缓慢作用开始将反应性心肌梗塞最小化,这是其他钙对立者的共同副作用.它的药理动力学特征包括广泛的组织分布和肝代谢,可忽略不计肾上腺排泄,使其适合肾损伤患者.Lercanidimine 盐酸盐表明在减少血压的同时具有剂量依赖性效果,同时保持一种可耐性特征,其边缘水肿的发病率比其他二苯丙胺低.由于行动持续时间长,它通常每天管理一次.

结构式图片

物理性质

MSDS等安全信息

欧盟法规

ECHA物质C&L通报REACH预注册

上下游产品

CAS号21731-17-9 β-氨基巴豆酸甲酯 | CAS号14205-39-1 3-氨基巴豆酸甲酯 | CAS号100427-26-7 乐卡地平 | CAS号28075-29-8 N-甲基-3,3-二苯基丙胺 | CAS号100427-26-7 乐卡地平

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Lercanidipine Hydrochloride 主要起始原料 Lercanidipine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Lercanidipine
(R,S) 1,4-Dihydro-2,6-Dimethyl-4-(3-Nitrophenyl)-3,5-Pyridinedicarboxylic Acid 2-[(3,3-Diphenylpropyl)Methylamino]-1,1-Dimethylethyl Methyl Ester Oxalate置于potassium Carbonate,盐酸体系中,用 二氯甲烷,水 用作溶剂,以95%的收率获得盐酸乐卡地平
参考文献:Process For Producing Lercanidipine
标题:Process For Producing Lercanidipine

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主要参考文献


1: Wu Y, Xu M, Wang H, Xu X, Zhao S, Zhang M, Jin H, Yan J, Wang B, Gong J, Lu X, Peng J, Dai Q. Lercanidipine hydrochloride versus felodipine sustained-release for mild-to-moderate hypertension: a multi-center, randomized clinical trial. Curr Med Res Opin. 2015 Jan;31(1):171-6. doi: 10.1185/03007995.2014.960073. Epub 2014 Nov 26. doi: 10.1016/j.colsurfb.2013.12.012. Epub 2013 Dec 30. doi: 10.4103/0976-500X.119707.
4: Xu M, Wu Y, Wang H, Xu X, Zhao S, Zhang M, Jin H, Yan J, Wang B, Gong J, Lu X, Peng J, Dai Q. Effects of lercanidipine hydrochloride versus felodipine sustained-release on day-to-day home blood pressure variability. Curr Med Res Opin. 2016 Oct;32(sup2):43-52. doi: 10.3797/scipharm.1310-10. Print 2014 Apr-Jun.
6: Shetty PK, Suthar NA, Menon J, Deshpande PB, Avadhani K, Kulkarni RV, Mutalik S. Transdermal delivery of lercanidipine hydrochloride: effect of chemical enhancers and ultrasound. Curr Drug Deliv. 2013 Aug;10(4):427-34. doi: 10.1016/j.jash.2014.03.329. Epub 2014 Apr 4. doi: 10.1111/jcpt.12139. Epub 2014 Mar 17. doi: 10.1185/03007995.2014.964855. Epub 2014 Nov 26. doi: 10.1016/j.ijbiomac.2014.08.017. Epub 2014 Aug 23. doi: 10.7860/JCDR/2015/14085.6801. Epub 2015 Nov 1.
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