CAS: 103766-25-2; 5-Chloro-4-Hydroxypyridin-2(1H)-One

该化合物是二氢乙酸盐合成酶(DHPS)的强效抑制剂,该酶对于细菌中的叶酸合成至关重要. 通过有选择地针对该酶,Gimeracil在与其他抗微生物剂结合时,表现出协同效应,提高了其抗抗抗菌性菌株的功效,并减少了新抗药性的出现.

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相似化合物

1379260-15-7 626-03-9 4214-79-3

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C&L通报

上下游产品

CAS号2678-54-8 1,1-二乙氧基乙烯 | CAS号103792-80-9 3,5-dichloro-4-... | CAS号856850-46-9 2,4-diethoxy-5-... | CAS号856851-45-1 4-氯-2-乙氧基吡啶 | CAS号857991-71-0 4,5-二氯-2-乙氧基吡啶 | CAS号405230-82-2 2,5-二氯-4-氨基吡啶 | CAS号103766-97-8 (5-chloro-2-oxo... | CAS号155131-51-4 2-benzoyloxy-5-... | CAS号103815-09-4 2,4-dibenzoylox... | CAS号55934-01-5 2,4,5-三氯吡啶

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Gimeracil 主要起始原料 3,5-Dichloropyridine-2,4-Diol
  • (文献来源)合成步骤主要原料 3,5-Dichloropyridine-2,4-Diol
3,5-Dichloro-2,4-Dimethoxypyridine置于盐酸,水,溶剂黄146,Sodium Iodide体系中,用 乙腈 用作溶剂,化学反应 14.0H,反应生成吉莫斯特
参考文献:吉美嘧啶的便捷合成
标题:吉美嘧啶的便捷合成
摘要:描述了一种实用的三步合成方法,总产率为 68%,使用 2,4-二甲氧基吡啶作为起始原料,使用 3,5-二氯-2,4-二甲氧基吡啶和 3,5-二氯-2,4-二羟基吡啶作为中间体.该方法的优点是反应步骤短,操作简单,收率好.
Doi:10.3184/174751918X15166150010920

海关参考信息

专利信息


专利号:US-2022118123-A1
优先权日:2019-02-22
标 题 :Combination of ar antagonists and targeted thorium conjugates
发明人:HAMMER STEFANIE; HAGEMANN URS BEAT; HAENDLER BERNARD; LEJEUNE PASCALE; ZITZMANN-KOLBE SABINE; SCHATZ CHRISTOPH; KARLSSON JENNY
权利人:BAYER AG; BAYER AS
摘要:The present invention covers combinations of at least two components, component A and component B, comprising component A being PSMA-TTC, and component B being an antiandrogen selected form AR antagonists such as from cyproterone acetate, bicalutamide, flutamide, nilutamide, enzalutamide, apalutamide, darolutamide or keto-darolutamide, or an AR degrader such as ARV-110, or an ARN-terminal domain binder such as EPI-506, or an antisense oligonucleotide that reduces AR expression such as EZN-4176 or AZD-5312, or an androgen synthesis inhibitor such as abiraterone, particularly abiraterone acetate, seviteronel, galeterone, orteronel or ketoconazole, or a dual AR antagonist and androgen synthesis inhibitor such as ODM-204. Another aspect of the present invention covers the use of such combinations as described herein for the preparation of a medicament for the treatment or prophylaxis of a disease, particularly for the treatment of a hyper-proliferative disease.

专利号:CN-105920602-B
优先权日:2016-06-28
标 题:Application of NF-kappa B p65/HMGCS2 regulation pathway in preparation of medicine for regulating synthesis of ketone body

专利号:CN-103435566-A
优先权日:2013-08-22
标题 :A kind of synthesis technique for preparing potassium oxonate

专利号:CN-112916048-A
优先权日:2019-12-05
标 题:A kind of vanillin synthesis catalyst and preparation method thereof

专利号:CN-112916048-B
优先权日:2019-12-05
标 题 :A kind of vanillin synthesis catalyst and preparation method thereof
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主要参考文献

[参考文献]: Koh-Ichi Sakata, Et Al. Gimeracil, An Inhibitor Of Dihydropyrimidine Dehydrogenase, Inhibits The Early Step In Homologous Recombination. Cancer Sci. 2011 Sep;102(9):1712-6.
[参考文献]: Masakazu Fukushima, Et Al. Gimeracil, A Component Of S-1, May Enhance The Antitumor Activity Of X-Ray Irradiation In Human Cancer Xenograft Models In Vivo. Oncol Rep. 2010 Nov;24(5):1307-13.
[参考文献]: Masaru Takagi, Et Al. Gimeracil Sensitizes Cells To Radiation Via Inhibition Of Homologous Recombination. Radiother Oncol. 2010 Aug;96(2):259-66.

合成参考文献


参考文献:10.1007/s00280-010-1262-8
摘要:Naito S, Tsukamoto T, Usami M, Fujimoto H, Akaza H. An early phase II trial of S-1 in Japanese patients with cytokine-refractory metastatic renal cell carcinoma. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Nov;66(6):1065–70. doi: 10.1007/s00280-010-1262-8.
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