CAS: 51674-77-2; 4-Chloropyrido[3,2-D]Pyrimidine

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175358-02-8 917757-12-1 39551-54-7

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pyrido[3,2-d]-pyrimidin-4(3H)-one 3-amino-pyridine-2-carboxylic acid amide 6-chloro-3-nitropicolinonitrile 6-chloro-3-nitropyridine-2-carboxamide4-hydrazinopyrido(3,2-d)pyrimidine 3-amino-pyridine-2-carboxylic acid amide 4-anilinopyrido[3,2-d]pyrimidine mesylate 2-(pyrido[3,2-d]pyrimidin-4-ylamino)benzoic acid

📜6-氯-2-氰基-3-硝基吡啶置于palladium On Activated Charcoal 硫酸,氢气,三氯氧磷体系中,用 甲醇,乙酸乙酯 作为反应溶剂,70.0 °C,413.69 Kpa 条件下,反应 193.5H,反应生成 4-氯-吡啶并[3,2-D]嘧啶
参考文献:酪氨酸激酶抑制剂.10.异构体4-[((3-溴苯基)氨基]吡啶并[d]-嘧啶是表皮生长因子受体的酪氨酸激酶功能的有效atp结合位点抑制剂.
标题:酪氨酸激酶抑制剂.10.异构体4-[((3-溴苯基)氨基]吡啶并[d]-嘧啶是表皮生长因子受体的酪氨酸激酶功能的有效atp结合位点抑制剂.
摘要:在发现4-[(3-溴苯基)氨基]-喹唑啉具有极高的抑制表皮生长因子受体(egfr)酪氨酸激酶活性的能力(例如3,Ic50为0.029 Nm)之后,合成并评估了在6或7位带有供电子基团的相关吡啶并[d]嘧啶.通过亲核取代相应的6-和7-氟类似物来制备化合物.尽管所有系列成员均显示出对分离的egfr的有效抑制活性,但不同的异构吡啶并[d]嘧啶与母体喹唑啉之间存在重要差异.总的来说,[3,4-D]和[4,3-D]系列是最有效的,其次是[3,2-D]化合物,[2,3-D]类似物的活性最低.在母体喹唑啉系列中,向6-或7-Nh2取代基(即nhme和nme2基团)中增加空间位阻会显着降低效能,而在[3,2-D]系列中则没有这种趋势.此外,在7-取代的吡啶并[4,3-D]-和6-取代的吡啶并[3,4-D]嘧啶系列中,并且在有限的程度上在7-取代的吡啶并[2,3-D]系列中,这样的取代作用显着提高了效力,其程度为7-(甲基氨基)吡啶并[4
DOI:10.1021/jm9508651