硫氰酸 3-氟丙基酯置于水,氯体系中,用 溶剂黄146 作为反应溶剂,化学反应 0.08H,以31%的收率获得产物3-氟丙基磺酰氯
参考文献:使用 3-[(18)F] 氟丙烷磺酰氯作为放射性标记胺的假体:研究相应磺胺类药物的前体分子,标记条件和酶稳定性.
标题:使用 3-[(18)F] 氟丙烷磺酰氯作为放射性标记胺的假体:研究相应磺胺类药物的前体分子,标记条件和酶稳定性.
摘要:3-[(18)F] 氟丙烷磺酰氯是一种最近提出的用于氟 18 标记的假体剂,是通过 3-[(18)F] 氟丙基硫氰酸酯作为中间体在两步放射合成中制备的.通过各种途径制备了两种基于苯磺酸盐的放射性标记前体.比较 3-硫氰基丙基诺磺酸酯和相应的甲苯磺酸酯对 [(18)F] 氟化物的反应性,证明前者是优越的,标记产率高达 85%.已确定将 3-[(18) F] 氟丙基硫氰酸酯可靠转化为具有自动化潜力的相应磺酰氯的条件.研究了 3-[(18) F] 氟丙烷磺酰氯与八种不同的脂肪族和芳香族胺的反应,并通过与非放射性对应物的比较色谱法确认了所得 (18) F 标记的磺酰胺的身份.即使对于弱亲核胺,如 4-硝基苯胺,由于反应条件的系统变化,所需的放射性标记磺胺也能以令人满意的产率获得.关于 (18)F-氟丙磺酰基在标记与正电子发射断层扫描 (Pet) 成像剂相关的化合物中的应用,N-(4-氟苯基)-3-
DOI:10.3762/bjoc.9.115