CAS: 426463-09-4; 2-Chloro-5-Iodopyridin-3-Amine

该化合物是一种卤化虫衍生物,在制药和农用化学合成方面有很大的用途,其结构包括氯和碘替代成分,为交叉反应提供多种反作用,如Suzuki或Buchwald-Hartwig的组合,允许引入各种功能组.3点的地雷组进一步提高了其作为热循环化合物建筑块的效用.该化合物的纯度和稳定性很高,适合医药化学和材料科学的精确应用.其双重卤素功能允许有选择地进行修改,有利于开发具有特定特性的复杂分子.

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426463-05-0 444902-32-3 6298-19-7

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CAS号426463-05-0 2-氯-5-碘-3-硝基吡啶 | CAS号4214-75-9 2-氨基-3-硝基吡啶 | CAS号25391-57-5 2-氨基-5-碘-3-硝基吡啶 | CAS号6332-56-5 2-羟基-3-硝基吡啶 | CAS号25391-59-7 2-羟基-5-碘-3-硝基吡啶 | CAS号97966-01-3 2,3-二氯-5-碘吡啶

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Chloro-5-Iodo-Pyridin-3-Ylamine 主要起始原料 3-Nitro-2-Pyridinol
  • (文献来源)合成步骤主要原料 3-Nitro-2-Pyridinol
📜2-氯-5-碘-3-硝基吡啶置于盐酸,铁粉体系中,用 乙醇,水 作为反应溶剂,化学反应 0.33H,以92%的收率获得产物3-氨基-2-氯-5-碘吡啶
参考文献:2-Exo-2-(2',3'-二取代的5'-吡啶基)-7-氮杂双环[2.2.1]庚烷的合成,烟碱乙酰胆碱受体结合和抗伤害感受特性:Epibatidine类似物.
标题:2-Exo-2-(2',3'-二取代的5'-吡啶基)-7-氮杂双环[2.2.1]庚烷的合成,烟碱乙酰胆碱受体结合和抗伤害感受特性:Epibatidine类似物.
摘要:合成了许多2',3'-二取代的epibatidine类似物,并在体外评估了其对烟碱乙酰胆碱受体(nachrs)的效力,并在体内对急性疼痛的甩尾和热板模型中的抗伤害感受活性及其功能进行了评估.影响核心体温.在2'和3'位置均具有吸电子基团(f,Cl,Br和i)的化合物在nachr上的亲和力与epibatidine相似.但是,体内功效与亲和力无关.2-Exo-(3'-Amino-2'-Chloro-5'-吡啶基)-7-氮杂双环[2.2.1]庚烷(2I),一种在3'-位具有电子释放氨基的表巴替丁类似物,产生了最高的亲和力.化合物2I也是最具选择性的依巴替丁类似物,在字母nachrs处的k(i)为0.001 Nm,它是epibatidine的26倍,并且alphaa / Alpha(7)k(i)的比率为14,000,是epibatidine的两倍.体内测试表明,该化合物有效抑制尼古丁引起的抗伤害感受,其ad(50)值低于1
DOI:10.1021/jm0202268

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合成参考文献


摘要:Puylaert, P.; Savini, A.; Hinze, S., Science of Synthesis: Catalytic Reduction in Organic Synthesis, (2018) 2, 333.
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