📜4-甲基嘧啶置于potassium Permanganate,1-羟基苯并三唑,盐酸-N-乙基-N'-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺,N,N-二异丙基乙胺,Potassium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,水 用作溶剂,化学反应 18.5H,反应生成1-(嘧啶-4-基)乙酮
参考文献:2-氨基噻唑类抗结核药物的合成与评价.
标题:2-氨基噻唑类抗结核药物的合成与评价.
摘要:2-氨基噻唑系列对全球重要病原体结核分枝杆菌具有抗菌活性.我们通过设计和合成大量类似物并测试它们对结核分枝杆菌以及真核细胞的活性来探索其活性的本质.我们确定噻唑的 C-2 位可以容纳一系列亲脂性取代,而 C-4 位和噻唑核心都对变化敏感.该系列对结核分枝杆菌生长具有非常好的活性,可达到亚微摩尔的最低抑制浓度.与其他细菌相比,代表性的类似物对分枝杆菌物种具有选择性,并且对复制的结核分枝杆菌具有快速杀菌作用.作用方式似乎不涉及铁螯合.我们的结论是,该系列作为新型抗结核药物具有进一步开发的潜力.
Doi:10.1371/journal.Pone.0155209