N-(3-硝基苯基)甲烷磺酰胺置于tin(II) Chloride Dihdyrate体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 16.0H,反应生成 3-甲磺酰氨基苯胺
参考文献:探索2H-吲唑作为sgk1,Tie2和src激酶抑制剂的模板.
标题:探索2H-吲唑作为sgk1,Tie2和src激酶抑制剂的模板.
摘要:新型脚手架的更广泛和系统的应用常常因缺乏短而可靠的合成通道而受阻.我们研究了一种设计和合成一系列n2取代的aza-2H-吲唑衍生物作为潜在激酶抑制剂的新策略.在合理的配体比对方法的指导下,对迄今代表性不足的aza-2H-吲唑支架进行鉴定,将吲唑在n2位与苯基间隔基和芳基磺酰胺或酰胺键连接.针对30种激酶的初步分析证实了计算机预测的选择性偏倚.合成的52个不同的aza-2H-吲唑衍生物的聚焦文库显示出对sgk1,Tie2和src激酶的非常好初始选择性抑制作用,最佳代表的ic50值在500 Nm范围内.
DOI:10.1002/cmdc.201900328