CAS: 1373615-35-0; 1-(4-(5'-Chloro-3,5-Dimethyl-[2,4'-Bipyridin]-2'-yl)Piperazin-1-yl)-3-(Methylsulfonyl)Propan-1-One

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3-(methylsulfonyl)propanoic acid 5'-chloro-3,5-dimethyl-2'-(piperazin-1-yl)-2,4'-bipyridine 2-bromine-3,5-dimethylpyridine 2',5'-dichloro-3,5-dimethyl-2,4'-bipyridine

合成工艺路线路线简述

    📜2',5'-Dichloro-3,5-Dimethyl-2,4'-Bipyridine置于n-甲基吗啉,1-羟基苯并三唑,Cesium Fluoride,三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷,二甲基亚砜 用作溶剂,化学反应 54.5H,反应生成1-[4-(5'-氯-3,5-二甲基[2,4'-联吡啶]-2'-基)-1-哌嗪基]-3-(甲基磺酰基)-1-丙酮
    参考文献: Pyridine-2-Derivatives As Smoothened Receptor Modulators[fr] Dérivés De Pyridine-2 En Tant Que Modulateurs Des Récepteurs Smoothened
    标题: Pyridine-2-Derivatives As Smoothened Receptor Modulators[fr] Dérivés De Pyridine-2 En Tant Que Modulateurs Des Récepteurs Smoothened
    摘要:本申请涉及式(I)和式(II)化合物,或其药用盐,其中a,X,Y,Z,E,F,R1,R2,R3,R4,R5,R5B,R6,R7,R8,R9,R10,R11,R20,R21,R22和r23在此处有定义.这些新型吡啶衍生物在治疗中很有用,特别是用于治疗由smo介导的疾病或症状,包括治疗哺乳动物中的异常细胞生长,如癌症.另外,还涉及使用这些化合物治疗哺乳动物中的异常细胞生长的方法,特别是人类,并且涉及含有这些化合物的药物组合物.

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    主要参考文献


    1: Zhou WJ, Chen J, Feng Y, Fan YP, Li Q, Fu J, Zhang P. [Inhibition of Cigarettes Smoke-induced Epithelial to Mesenchymal Transition by the SMO Inhibitor PF-5274857 in Beas-2b Epithelial Cells]. Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2016 Jul;47(4):485-490. Chinese. doi: 10.1002/prp2.214. eCollection 2016 Apr.
    3: Rohner A, Spilker ME, Lam JL, Pascual B, Bartkowski D, Li QJ, Yang AH, Stevens G, Xu M, Wells PA, Planken S, Nair S, Sun S. Effective targeting of Hedgehog signaling in a medulloblastoma model with PF-5274857, a potent and selective Smoothened antagonist that penetrates the blood-brain barrier. Mol Cancer Ther. 2012 Jan;11(1):57-65. doi: 10.1158/1535-7163.MCT-11-0691. Epub 2011 Nov 14. doi: 10.1093/biolre/ioab111.

    合成参考文献


    参考文献:10.1124/mol.119.115964
    摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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