📜原乙酸三乙酯,丙二腈 反应 0.75H,以99%的收率获得产物2-(1-乙氧基亚乙基)丙二腈
参考文献:作为具有新型结合模式的 Pdhc-E1 抑制剂的 2,6-二甲基-4-氨基嘧啶腙的设计,合成和抗真菌活性
标题:作为具有新型结合模式的 Pdhc-E1 抑制剂的 2,6-二甲基-4-氨基嘧啶腙的设计,合成和抗真菌活性
摘要:一系列新型 2,6-二甲基-4-氨基嘧啶腙5被合理设计和合成为丙酮酸脱氢酶复合物 E1 (Pdhc-E1) 抑制剂.化合物5强烈抑制大肠杆菌(e.Coli)pdhc-E1(ic 50值为 0.94-15.80 μm).分子对接,定点诱变,酶促和抑制动力学分析表明,化合物5竞争性抑制 Pdhc-E1 并以"直线"模式结合在大肠杆菌pdhc-E1 活性位点,这是一种新的结合模式. 在体外抗真菌试验中,大多数化合物5在50μg/ Ml的显示针对六个测试植物病原性真菌,包括菌丝生长超过80%的抑制灰霉病,念珠菌fructigena,炭疽病菌,和葡萄座腔dothidea侵染.值得注意的是,5F和5I对m. Fructigena 的效力是商业杀菌剂克菌丹和百菌清的1.8-380 倍.在体内,与商业杀菌剂戊唑醇相比,5F和5I控制m. Fructigena的生长.因此,5F和5I对防治果蝇桃褐腐病具有潜在的商业价值.
DOI:10.1021/acs.Jafc.0C07701