CAS: 177036-94-1; (S)-2-((4,6-Dimethylpyrimidin-2-yl)Oxy)-3-Methoxy-3,3-Diphenylpropanoic Acid

该化合物是一种选择性的内分泌素受体抗体(ERA),专门针对内分泌素A型受体,主要用于治疗肺动脉高血压(PAH),以提高运动能力和延缓临床恶化;安布瑞森坦通过有选择地抑制埃塔受体,减少血管受体和血管改造,从而降低肺血管抗药性;高生物利用率和一次性剂量疗法能加强患者的合规性;...

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(S)-methyl-2-(4,6-dimethylpyrimidin-2-yloxy)-3-methoxy-3,3-diphenylpropionate benzophenone 3,3-diphenyloxirane-2-carboxylic acid methyl ester 2-hydroxy-3-methoxy-3,3-diphenylpropionicacid methyl ester(S)-1-phenylethan-1-aminium (S)-2-((4,6-dimethyl-pyrimidin-2-yl)oxy)-3-methoxy-3,3-diphenylpropanoate (S)-2-hydroxy-3-methoxy-3,3-diphenyl propionic acid ambrisentan

合成工艺路线路线简述

    3,3-二苯基-2,3-环氧丙酸甲酯置于盐酸,三氟化硼乙醚,水,Lithium Hydride,Sodium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,甲醇,乙醚,水,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 10.0H,反应生成安倍生坦
    参考文献:암브리센탄의 제조방법
    标题:암브리센탄의 제조방법
    摘要:本发明涉及一种经济高效地制备高纯度环戊烯醇的方法以及用于该方法的新中间体.根据本发明,利用l-脯氨酰胺可以经济高效地光学分离2-羟基-3-甲氧基-3,3-二苯丙酸,从而可以大规模生产具有99.9%以上纯度和光学纯度的晶体环戊烯醇.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-12187735-B2
    优先权日:2018-09-17
    标 题:Matter of composition, synthesis, formulation and application of FL118 platform positions 7 and 9-derived analogues for treatment of human disease
    发明人:LING XIANG; LI QINGYONG; LI FENGZHI
    权利人:CANGET BIOTEKPHARMA LLC
    摘要:Described herein, are the chemical synthesis, matter of compositions, formulation, function, methods and uses of the FL118 platform Positions 7 and/or 9-derived analogues for treating cancer or other human diseases. Compounds derived from chemical modifications of the FL118 platform are employed alone or in combination with other anti-cancer agents to preclude, eliminate or reverse cancer phenotypes. This invention intends to realize unique personalized cancer treatment (personalized precision medicine) through application of a series of structural relevant individual FL118 platform-derived analogues, which target multiple cellular human disease-relevant proteins and their signaling pathways.

    专利号:US-2025092058-A1
    优先权日:2018-09-17
    标 题 :Matter of composition, synthesis, formulation and application of fl 118 platform positions 7 and 9-derived analogues for treatment of human disease
    发明人:LING XIANG; LI QINGYONG; LI FENGZHI
    权利人:CANGET BIOTEKPHARMA LLC
    摘要:Described herein, are the chemical synthesis, compounds, methods and uses of the fluoroaryl-substituted derivatives at the FL118 position 7, which target multiple cellular human disease-relevant proteins and their signaling pathways.

    专利号:US-10906888-B2
    优先权日:2016-07-14
    标 题:Pyrimidine carboxamides as inhibitors of Vanin-1 enzyme
    发明人:CASIMIRO-GARCIA AGUSTIN; STROHBACH JOSEPH WALTER; HEPWORTH DAVID; LOVERING FRANK ELDRIDGE; CHOI CHULHO; ALLAIS CHRISTOPHE PHILIPPE; WRIGHT STEPHEN WAYNE
    权利人:PFIZER
    摘要:Compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed wherein the compounds have the structure of (I) as defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.

    专利号:US-2021008106-A1
    优先权日:2019-06-18
    标题 :Mitochondrial treatment of organs for transplantation
    发明人:PETERSEN THOMAS; HOGAN SARAH; ILAGAN ROGER; CLOER CARYN
    权利人:UNITED THERAPEUTICS CORP
    摘要:Methods and compositions relating to isolated mitochondria are disclosed. For example, cells, tissues, or organs can be treated with isolated mitochondria, such as porcine mitochondria, to improve mitochondrial function in the cell, tissue, or organ. The improvements to mitochondrial function include increased oxygen consumption and increased ATP synthesis. Such methods and compositions are useful for cell therapy; organ and tissue transplantation; organ and tissue engineering; and cold storage or shipment of harvested organs, tissues, and cells.

    专利号:US-2021187130-A1
    优先权日:2019-12-19
    标题 :PET RADIOPHARMACEUTICALS FOR NON-INVASIVE EVALUATION OF HIF-2alpha
    发明人:BRUGAROLAS JAMES; SUN XIANKAI; DEBNATH SASHI
    权利人:UNIV TEXAS
    摘要:Provided herein are hypoxia inducible factor 2-alpha (HIF-2α)-specific radioactive tracers, methods of use thereof, and methods of synthesis thereof. Specifically, provided herein are HIF-2α-specific radioactive tracers comprising an HIF-2α-specific agent developed as a therapeutic inhibitor and a positron emitting radioactive label. Embodiments provide methods of detecting an HIF-2α-expressing tumor, detecting an HIF-2α inhibitor resistant tumor, evaluating a change in HIF-2α expression in response to an anti-cancer treatment, detecting acquisition of HIF-2α inhibitor resistance, evaluating efficacy of an HIF-2α depletion therapy, detecting or monitoring an ischemic area in a subject, or detecting and monitoring pulmonary hypertension in a subject. Also provided are methods of synthesizing an HIF-2α-specific radioactive tracer.

    专利号:US-10308615-B2
    优先权日:2015-05-29
    标 题:Heterocyclic compounds as inhibitors of Vanin-1 enzyme
    发明人:CASIMIRO-GARCIA AGUSTIN; CONDON JEFFREY SCOTT; FLICK ANDREW CHRISTOPHER; GOPALSAMY ARIAMALA; KIRINCICH STEVEN J; MATHIAS JOHN PAUL; STROBACH JOSEPH WALTER; XIANG JASON SHAOYUN; XING LI HUANG; WANG XIAOLUN
    权利人:PFIZER
    摘要:Compounds, pharmaceutically acceptable salts thereof, are disclosed wherein the compounds have the structure of n nas defined in the specification. Corresponding pharmaceutical compositions, methods of treatment, methods of synthesis, and intermediates are also disclosed.
    北京天泰华恒医药技术有限公司
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    北京天泰恒华医药科技有限公司
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    上海格物致知医药科技有限公司
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    湖北陈方医药化工有限公司
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    浙江永宁药业股份有限公司
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    山东诺康医药科技有限公司
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    📌 第三方产品分析报告

    ✅ COA系统入驻 | 共享模式

    主要参考文献


    1: Vachiéry JL, Hoeper MM, Peacock AJ, Sitbon O, Cheli M, Church C, Olsson KM, Palazzini M, Waterhouse B, Langley J, Galié N. Ambrisentan use for pulmonary arterial hypertension in a post-authorization drug registry: The VOLibris Tracking Study. J Heart Lung Transplant. 2016 May 6. pii: S1053-2498(16)30117-6. doi: 10.1016/j.healun.2016.04.013. [Epub ahead of print] doi: 10.1016/j.amjcard.2016.02.024. Epub 2016 Feb 23. doi: 10.1111/cts.12382. Epub 2016 Jan 12. doi: 10.1021/acs.analchem.5b03077. Epub 2015 Dec 3. doi: 10.1164/rccm.201507-1398OC.
    8: Galiè N, Barberà JA, Frost AE, Ghofrani HA, Hoeper MM, McLaughlin VV, Peacock AJ, Simonneau G, Vachiery JL, Grünig E, Oudiz RJ, Vonk-Noordegraaf A, White RJ, Blair C, Gillies H, Miller KL, Harris JH, Langley J, Rubin LJ; AMBITION Investigators. Initial Use of Ambrisentan plus Tadalafil in Pulmonary Arterial Hypertension. N Engl J Med. 2015 Aug 27;373(9):834-44. doi: 10.1056/NEJMoa1413687. doi: 10.3797/scipharm.1403-22. eCollection 2014 Dec.
    10: Peacock AJ, Zamboni W, Vizza CD. Ambrisentan for the treatment of adults with pulmonary arterial hypertension: a review. Curr Med Res Opin. 2015;31(9):1793-807. doi: 10.1185/03007995.2015.1074890. Epub 2015 Aug 27. Review. doi: 10.1536/ihj.15-007. Epub 2015 Jun 18. doi: 10.1186/s13075-015-0558-9.

    合成参考文献


    摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from
    参考文献:10.1186/1471-2466-11-25
    摘要:Ganderton L, Jenkins S, Gain K, Fowler R, Winship P, Lunt D, Gabbay E. Short term effects of exercise training on exercise capacity and quality of life in patients with pulmonary arterial hypertension: protocol for a randomised controlled trial. BMC Pulmonary Medicine. 2011 May 23;11(1):25. doi: 10.1186/1471-2466-11-25.
    参考文献:10.1097/meg.0b013e32835c504b
    摘要:Raevens S, De Pauw M, Reyntjens K, Geerts A, Verhelst X, Berrevoet F, Rogiers X, Troisi RI, Van Vlierberghe H, Colle I. Oral vasodilator therapy in patients with moderate to severe portopulmonary hypertension as a bridge to liver transplantation. Eur J Gastroenterol Hepatol. 2013 Apr;25(4):495–502. doi: 10.1097/meg.0b013e32835c504b.
    参考文献:10.1177/2168479017750129
    摘要:Baldrick P. Juvenile Animal Testing: Assessing Need and Use in the Drug Product Label. Ther Innov Regul Sci. 2018 Sep;52(5):641–8. doi: 10.1177/2168479017750129.
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