CAS: 156604-79-4; 2-Amino-2-(Hydroxymethyl)Propane-1,3-Diol (S)-2-(3-Benzoylphenyl)Propanoate

该化合物是一种非类固醇抗炎药物(NSAID)和脱氧磷酸三硝胺盐,是活性抗丙酮的抗血膜素.它显示出强效止痛剂,抗氟素和抗苯丙胺特性,由于溶性增强和与种族形态相比的生物利用率提高,行动迅速开始.该化合物有选择地抑制环氧酶(COX)酶,减少丙烯丙胺合成.其改良的药用植物基质特征允许低剂量,最大限度地减少肠胃和肾脏副作用.Dexketoprofen Trometamal 通常用于急性和慢性疼痛管理,包括肌肉骨骼和术后期疼痛.三甲醇配方能确保更好的稳定性和更快的吸收能力,使其成为临床上有利的选择.

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合成工艺路线路线简述

    [(2S)-2-(3-Benzoylphenyl) Propanoic Acid]*[(2-Amino-2-(Hydroxymethyl) Propane-1,3-Diol)]*2H2O 以 丁酮 用作溶剂,化学反应 0.5H,反应生成右旋酮洛芬氨丁三醇
    参考文献:Relationships Between Anhydrous And Solvated Species Of Dexketoprofen Trometamol: A Solid-State Point Of View
    标题:Relationships Between Anhydrous And Solvated Species Of Dexketoprofen Trometamol: A Solid-State Point Of View
    摘要:利用 X 射线衍射和量热方法研究了右旋托布洛芬曲美他莫的三种不同固态形式(dk-T_a,Dk-T_b 和 Dk-T_2H2O).Dk-T_a 是片剂生产过程中使用的热力学稳定形式,在 Dk-T_a 的分子和晶体结构中,每个曲美他莫阳离子的所有潜在氢键供体和受体都参与了强氢键,这些氢键将阳离子以及右酮洛芬/曲美他莫离子对固定在一起.二水物从 Dk-T_a 开始迅速形成,显然不会形成无定形相,而且这一过程是完全可逆的.此外,这两种固体的晶体密度相当(通过 X 射线粉末衍射测定了所得水合物的晶胞参数和空间群).我们推测,无水和水合物晶体结构在水合/脱水过程中没有受到影响,水合物属于通道水合物,很可能是一种平面水合物.最后,还确定了可蜕变 Dk-T_b 固体形态的单胞参数和空间群.
    Doi:10.1021/acs.Cgd.9B01030

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    主要参考文献


    1: Hanna M, Moon JY. A review of dexketoprofen trometamol in acute pain. Curr Med Res Opin. 2019 Feb;35(2):189-202. doi: 10.1080/03007995.2018.1457016. Epub 2018 Apr 24. 5(5):CD007355. doi: 10.1002/14651858.CD007355.pub3.
    3: Gay-Escoda C, Hanna M, Montero A, Dietrich T, Milleri S, Giergiel E, Zoltán TB, Varrassi G. Tramadol/dexketoprofen (TRAM/DKP) compared with tramadol/paracetamol in moderate to severe acute pain: results of a randomised, double-blind, placebo and active-controlled, parallel group trial in the impacted third molar extraction pain model (DAVID study). BMJ Open. 2019 Feb 19;9(2):e023715. doi: 10.1136/bmjopen-2018-023715. Erratum in: BMJ Open. 2019 Jun 14;9(6):e023715corr1.
    4: What place is there for tramadol/dexketoprofen? Drug Ther Bull. 2018 Jun;56(6):66-68. doi: 10.1136/dtb.2018.6.0635. 15(5):929-935. doi: 10.4103/1673-5374.268926.

    合成参考文献


    摘要:Ozer AB, Erhan OL, Keles E, Demirel I, Bestas A, Gunduz G. Comparison of the effects of preoperative and intraoperative intravenous application of dexketoprofen on postoperative analgesia in septorhinoplasty patients: randomised double blind clinical trial. Eur Rev Med Pharmacol Sci. 2012 Nov;16(13):1828–33.
    参考文献:10.1007/s10072-013-1390-0
    摘要:Allais G, Rolando S, Schiapparelli P, Airola G, Borgogno P, Mana O, Benedetto C. Frovatriptan plus dexketoprofen in the treatment of menstrually related migraine: an open study. Neurological Sciences. 2013 May 22;34(Suppl 1):179–81. doi: 10.1007/s10072-013-1390-0.
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