📜甲醇,Nalpha-Boc-Nε-Fmoc-L-赖氨酸置于氯化亚砜体系中,用100%的收率获得n'-芴甲氧羰基-L-赖氨酸甲酯盐酸盐
参考文献:Desmuramylpeptide Nod2 激动剂的结构微调定义了它们的体内佐剂活性
标题:Desmuramylpeptide Nod2 激动剂的结构微调定义了它们的体内佐剂活性
摘要:我们报告了一系列具有改进的体外和体内佐剂特性的核苷酸结合寡聚化结构域蛋白 2 (Nod2) 去壁酰肽激动剂的设计,合成和生物学评估.我们确定了两种有前景的化合物:68,一种有效的纳摩尔体外nod2 激动剂,以及更亲脂的75,其在体内显示出优异的佐剂活性.这两种化合物在蛋白质和转录水平上对外周血单核细胞具有免疫刺激作用,并增强了树突细胞介导的 T 细胞活化,而75此外还增强了外周血单个核细胞对恶性细胞的细胞毒活性.75的 C 18亲脂尾被鉴定为关键结构元件,其与脂质体递送系统一起赋予体内佐剂活性.因此,脂质体包裹的75在小鼠中显示出有希望的佐剂活性,超过了胞壁酰二肽,同时实现了更平衡的 Th1/th2 免疫反应,从而突出了其作为疫苗佐剂的潜力.
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.1C00644