📜哌啶-4-甲酰胺置于盐酸,氯化亚砜,碘,碳酸氢钠,Magnesium体系中,用 甲醇,乙醚 作为反应溶剂,化学反应 23.0H,反应生成 3-苄氨基丙酸甲酯
参考文献:新的[(芳基)(芳氧基)甲基]哌啶衍生物及相关化合物的合成和结合研究,它们对5-羟色胺(5-Ht)和去甲肾上腺素(ne)转运蛋白具有高亲和力.
标题:新的[(芳基)(芳氧基)甲基]哌啶衍生物及相关化合物的合成和结合研究,它们对5-羟色胺(5-Ht)和去甲肾上腺素(ne)转运蛋白具有高亲和力.
摘要:在针对新型,高效,速效抗抑郁药的广泛搜索计划中,我们制备了一系列具有(芳基)(芳氧基)甲基部分的新化合物,这些化合物直接或通过亚甲基链连接至不同的取代和未取代环(异喹啉,哌嗪,哌啶,四氢吡喃或环戊烷).已评估这些化合物对血清素(5-Ht)转运蛋白(sert)和5-Ht(1A)和5-Ht(2A)受体的亲和力.4-[((芳基)(芳氧基)甲基]哌啶衍生物的外消旋混合物对sert的亲和力值比氟西汀高得多,并导致对5-Ht(1A)和5-Ht(2A)受体的亲和力不足.这些外消旋混合物中的一些被拆分为其对映异构体,并测试与去甲肾上腺素(ne)转运蛋白(net),多巴胺(da)转运蛋白(dat)和alpha(2)受体的结合.这些对映异构体中的几种[(-)-15B,(-)-15J,(-)-15T,(+)-15U]表现出对sert和net具有亲和力的k(i)<25 Nm和a Net / Sert比率<10.化
DOI:10.1021/jm0309349