CAS: 429669-07-8; 1-Boc-3-(Methoxy)Azetidine

该化合物是一种受保护的醋酸盐衍生物,广泛用作有机合成和制药研究的多用途中间体;三丁基碳酸酯(Boc)组在基本条件下提供稳定性,同时允许在酸性条件下有选择地进行非保护,促进进一步的功能化;三甲基苯氧替代可增强溶性和反应性,使其对构建复杂的环环环化框架具有价值;其硬性乙胺环有助于药物设计中的顺从性制约,改进目标结合性;该化合物在药用化学中特别有助于生物活性分子的开发,包括前导抑制剂和受体调节器;高纯度和连续性能确保多步合成途径取得可靠结果.

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methyl iodide tert-butyl 3-hydroxyazetidine-1-carboxylate tert-butyl dicarbonatedi-tert-butyl dicarbonate tert-butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate

合成工艺路线路线简述

    二碳酸二叔丁酯置于sodium Hydride,碳酸氢钠体系中,用 四氢呋喃,水,Mineral Oil 作为反应溶剂,化学反应 0.5H,反应生成 1-Boc-3-甲氧基基氮杂环丁烷
    参考文献: Hepatitis C Inhibitor Compounds[fr] Composés Inhibiteurs De L'Hépatite C
    标题: Hepatitis C Inhibitor Compounds[fr] Composés Inhibiteurs De L'Hépatite C
    摘要:式(i)中的化合物,其中r1,R2,R3,R4和r5如本文所定义,对含有临床相关的基因型1A R155K和基因型1B D168V耐药突变的ns3蛋白酶保持非常好的活性.这些化合物可用作hcv Ns3蛋白酶的抑制剂,用于治疗丙型肝炎病毒感染.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-9676783-B2
    优先权日:2008-10-22
    标 题:Method of treatment using substituted pyrazolo[1,5-A] pyrimidine compounds
    发明人:HAAS JULIA; ANDREWS STEVEN W; JIANG YUTONG; ZHANG GAN
    权利人:ARRAY BIOPHARMA INC
    摘要:Compounds useful in the synthesis of compounds for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Typanosoma cruzi infection in a mammal.

    专利号:DK-2725028-T3
    优先权日:2008-10-22
    标题:Substituted pyrazolo [1,5-a] pyrimidine compounds as intermediates in the synthesis of kinase inhibitors TRK

    专利号:EP-2725028-A1
    优先权日:2008-10-22
    标题 :Substituted pyrazolo[1,5-]pyrimidine compounds as intermediates in the synthesis of TRK kinase inhibitors

    专利号:EP-2725028-B1
    优先权日:2008-10-22
    标题 :Substituted pyrazolo[1,5-]pyrimidine compounds as intermediates in the synthesis of TRK kinase inhibitors

    专利号:HU-E030413-T2
    优先权日:2008-10-22
    标 题:Substituted pyrazolo[1,5-]pyrimidine compounds as intermediates in the synthesis of TRK kinase inhibitors

    专利号:ES-2588504-T3
    优先权日:2008-10-22
    标题 :Pyrazolo [1,5-a] pyrimidine compounds substituted as intermediates in the synthesis of TRK kinase inhibitors
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    参考文献:10.1055/s-0033-1341213
    摘要:Synthesis of 2-Substituted 2-Azetines by Lithiation of N-Boc-2-azetines. Synfacts. 2014 Apr 17;10(05):0526. doi: 10.1055/s-0033-1341213.
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