CAS: 159858-22-7; Fmoc-Val-Cit-Pab-Oh

该化合物是一种合成化合物,主要用于药用化学和peptide合成领域.该化合物具有一种复杂的结构,包括氟氧基碳基(Fmoc)保护组,该组通常用于固态阶段的合成,以保护浸泡物组群. L-valine和L-ontehine残留物的存在表明其在基于peptide的治疗治疗中的潜在作用.此外,将氨基碳基碳基化合物组和氢甲基苯基合成物纳入其中表明,它可能展示具体的生物活动或相互作用,可能增强溶性或约束性.化合物的特性,包括其分子重量,溶性,稳定性和稳定性,将受到功能组和整体结构的影响,使其成为生物化学进一步发展的一个主题.

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相似化合物

159857-79-1 2403638-96-8 870487-09-5

上下游产品

[1-[[4-(羟基甲基)苯基]氨基]-1-氧代-5-脲基戊烷-2-基]氨基甲酸(S)-(9H-芴-9-基)甲酯,Nα-Fmoc-L-瓜氨酸(4-羟甲基)苯基酰胺 (S)-(9H-Fluoren-9-yl)Methyl (1-((4-(Hydroxymethyl)Phenyl)Amino)-1-Oxo-5-Ureidopentan-2-yl)Carbamate 870487-04-0
(S)-2-((S)-2-(((((9H-芴-9-基)甲氧基)羰基)氨基)-3-甲基丁酰氨基 (S)-2-((S)-2-((((9H-Fluoren-9-yl)Methoxy)Carbonyl)Amino)-3-Methylbutanamido)-5-Ureidopentanoic Acid 159858-21-6
Fmoc-L-瓜氨酸 (S)-2-(((9H-Fluoren-9-yl)Methoxy)Carbonylamino)-5-Ureidopentanoic Acid 133174-15-9
Fmoc-L-缬氨酸 Fmoc-Val-Oh 68858-20-8
Benzyl ((S)-1-(((S)-1-((4-(Hydroxymethyl)Phenyl)Amino)-1-Oxo-5-Ureidopentan-2-yl)Amino)-3-Methyl-1-Oxobutan-2-yl)Carbamate 159858-07-8
Fmoc-L-缬氨酸羟基琥珀酰亚胺酯 2,5-Dioxopyrrolidin-1-Yl-N-[(9H-Fluoren-9-Ylmethoxy)Carbonyl]-L-Valinate 130878-68-1
Tert-Butyl (S)-(1-((4-(Hydroxymethyl)Phenyl)Amino)-1-Oxo-5-Ureidopentan-2-yl)Carbamate 1037793-80-8
9-芴甲基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯 N-(9H-Fluoren-2-Ylmethoxycarbonyloxy)Succinimide 82911-69-1 (Fluorenylmethoxy)Carbonyl Chloride 28920-43-6

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Fmoc-Val-Cit-Pab 主要起始原料 Fmoc-Val-Cit-Oh And 4-Aminobenzyl Alcohol
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Fmoc-Val-Cit-Oh 和 4-Aminobenzyl Alcohol
📜L-瓜氨酸置于碳酸氢钠,三乙胺,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 水,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 2.25H,反应生成[(S)-1-[[(S)-1-[[4-(羟甲基)苯基]氨基]-1-氧代-5-脲基戊烷-2-基]氨基]-3-甲基-1-氧代丁-2-基]氨基甲酸(9H-芴-9-基)甲酯
参考文献:用于抗体-药物偶联物的过氧化物可裂解接头
标题:用于抗体-药物偶联物的过氧化物可裂解接头
摘要:描述了含有过氧化物可裂解的芳基硼酸连接体的抗体-药物缀合物,其靶向癌症中高水平的活性氧(ros).芳基硼酸连接体在过氧化氢存在下快速释放有效负载,但在血浆中保持稳定.抗 Her2 和 Pd-L1 过氧化物可裂解 Adc在体外表现出有效的细胞毒性.
Doi:10.1039/d2Cc06677G

海关参考信息

专利信息


专利号:JP-2018058822-A
优先权日:2016-08-03
标题 :Heteroaryl sulfone based conjugation handles, methods for their preparation, and their use in the synthesis of antibody drug conjugates

专利号:CN-117624284-B
优先权日:2023-11-29
标 题:Liquid phase synthesis method of linker and synthesis product thereof

专利号:CN-117343125-B
优先权日:2023-12-06
标题 :Synthesis method of antibody-coupled drug linker

专利号:CN-117624284-A
优先权日:2023-11-29
标 题 :Liquid-phase synthesis method of linker and its synthetic products

专利号:CN-119684399-A
优先权日:2024-12-23
标题 :Synthesis method of Val-Cit dipeptide linker

专利号:CN-117343125-A
优先权日:2023-12-06
标 题 :Synthesis method of antibody-coupled drug linker

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主要参考文献


1: Sano K, Nakajima T, Miyazaki K, Ohuchi Y, Ikegami T, Choyke PL, Kobayashi H. Short PEG-linkers improve the performance of targeted, activatable monoclonal antibody-indocyanine green optical imaging probes. Bioconjug Chem. 2013 May 15;24(5):811-6. doi: 10.1021/bc400050k. Epub 2013 May 3.
2: Harrison E, Coulter JA, Dixon D. Gold nanoparticle surface functionalization: mixed monolayer versus hetero bifunctional peg linker. Nanomedicine (Lond). 2016 Apr;11(7):851-65. Review. pii: E1190. doi: 10.3390/molecules22071190.
4: Tuma R, Russell M, Rosendahl M, Thomas GJ Jr. Solution conformation of the extracellular domain of the human tumor necrosis factor receptor probed by Raman and UV-resonance Raman spectroscopy: structural effects of an engineered PEG linker. Biochemistry. 1995 Nov 21;34(46):15150-6. doi:10.1016/j.jconrel.2016.02.017. Epub 2016 Feb 8.

合成参考文献


摘要:Heesen D, Hadam W, Mies R, Schorn H, Winkelmann W. [Spontaneous diurnal variations as well as the effect of TRH, MIH and LH-RH on growth hormone secretion in active acromegaly]. Verh Dtsch Ges Inn Med. 1975;81():1521–3.
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