📜3-三氟甲基苯磺酰氯,聚甘氨酸置于碳酸氢钠体系中,用 水,丙酮 作为反应溶剂,化学反应生成 (([3-(三氟甲基)苯基]磺酰基)氨基)乙酸
参考文献:蛋白酶抑制剂-第5部分.解组织梭状芽孢杆菌胶原酶的烷基/芳基磺酰基-和芳基磺酰基-脲基/芳基脲基-甘氨酸异羟肟酸酯抑制剂.
标题:蛋白酶抑制剂-第5部分.解组织梭状芽孢杆菌胶原酶的烷基/芳基磺酰基-和芳基磺酰基-脲基/芳基脲基-甘氨酸异羟肟酸酯抑制剂.
摘要:烷基/芳基磺酰基卤化物与甘氨酸反应得到一系列衍生物,其首先通过用苄基氯处理而被n-苄基化,然后在碳二亚胺衍生物存在下用羟胺转化成相应的异羟肟酸.如上所述,通过使n-苄基-甘氨酸与芳基异氰酸酯,芳基磺酰基异氰酸酯或苯甲酰基异硫氰酸酯反应,然后将它们的cooh基团转化为conhoh部分,可获得其他衍生物.分析了这里报道的90种新化合物作为溶组织梭状芽孢杆菌胶原酶(ec 3.4.24.3)的抑制剂,这是一种锌酶,可降解天然胶原的三个螺旋区域.所制备的异羟肟酸酯衍生物的活性通常比相应的羧酸盐高100-500倍.在一系列合成异羟肟酸酯中,导致最佳抑制剂的取代模式是涉及全氟烷基磺酰基和取代的芳基磺酰基部分的那些,例如五氟苯基磺酰基,3-和4-羧基苯基磺酰基-,3-三氟甲基-苯基磺酰基或1-和2-萘基.因此,似乎与基质金属蛋白酶(mmp)异羟肟酸酯抑制剂相似,溶组织梭状芽孢杆菌胶原酶抑制剂应在p(1')
DOI:10.1016/s0223-5234(00)00127-6