📜3-氯二苯甲酮置于sodium Tetrahydroborate,盐酸羟胺,四氯化钛,Sodium Carbonate体系中,用 乙二醇二甲醚,乙醇 作为反应溶剂,化学反应 39.0H,反应生成 C-(3-氯-苯基)-C-苯基-甲胺盐酸盐
参考文献:新的氨基甲酸二芳基烷基酯对组胺h3受体的(部分)激动剂/拮抗剂性质.
标题:新的氨基甲酸二芳基烷基酯对组胺h3受体的(部分)激动剂/拮抗剂性质.
摘要:在寻找组胺h 3受体的新配体时,合成了新的氨基甲酸二芳基烷基酯(1-19)作为3-(1H-咪唑-4-基)丙醇和-乙醇的衍生物.氨基甲酸酯是通过异氰酸酯通过与双光气反应从相应的胺或从相关的羧酸/二苯基磷酰基叠氮化物和醇组分中反应生成的.由两步反应,由相应的酮制备受阻胺.在体外和体内,一些标题化合物对组胺h3受体显示(部分)激动剂活性.氨基甲酸二苯甲基酯2被鉴定为新的铅结构(ed50 = 5.3 +/-2.6 Mg / Kg Po,Alpha = 1.0).2的邻位或对位的芳香取代导致激动剂活性降低.元替代在一定程度上是可以容忍的.这些作用似乎是由取代基的空间特性而非电子特性引起的.对杂环中一个或两个苯基环被杂环交换的研究导致了高活性和选择性的噻吩衍生物18(ed50 3.4 +/-1.4 Mg / Kg Po,α= 1.0).组胺h3受体的这些新的(部分)激动剂可以用作研究h3受体的分子方面
DOI:10.1016/s0968-0896(00)00050-X