CAS: 205055-10-3; 6-Fluorobenzo[b]Thiophene
该化合物是一种含氟的七环循环化合物,其特点是苯并氧核心,在6位位置上具有氟化物替代物.这种结构改变增强了其电子特性,使其成为制药和农用化学合成中有价值的中间体.氟共原子提高了代谢稳定性和生物利用率,这对药物开发至关重要.它的高度纯度和定义明确的再活性简介促进了精确的功能化,有利于在交叉反应和其他合成转化中应用.该化合物在各种反应条件下的稳健稳定性进一步凸显了其在先进有机化学中的实用性.对于研究和工业用途来说,6-Fluorobenzothiophene 是专门化学合成的多功能建筑块.
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CAS号142329-23-5 6-氟-1-苯并噻吩-2-羧酸 | CAS号1550-35-2 2,4-二氟苯甲醛 | CAS号212078-68-7 6-fluorobenzo[b...合成工艺路线路线简述
📜2,4-二氟苯甲醛置于喹啉,氢氧化钾,铜,Potassium Carbonate体系中,用 乙醇,水,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应生成6-氟苯并噻吩
参考文献:C17,20-裂合酶抑制剂i. C17,20-裂合酶抑制剂的基于结构的从头设计和sar研究.
标题:C17,20-裂合酶抑制剂i. C17,20-裂合酶抑制剂的基于结构的从头设计和sar研究.
摘要:新型非甾体类c(17,20)-裂合酶抑制剂是基于其底物,17α-羟基孕烯醇酮使用从头设计合成的,几种化合物均表现出有效的c(17,20)-裂合酶抑制作用.然而,发现体内活性是持久的,并且为了改善作用的持续时间,评估了一系列苯并噻吩衍生物.结果,鉴定出具有纳摩尔酶抑制(ic(50)= 4-9 Nm)和9E(ic(50)= 27 Nm)的化合物9H,(S)-9I和9K具有强大的体内功效,延长行动时间.证明体内功效的关键结构决定因素是苯并噻吩环上的5-氟基团和4-咪唑基部分.9K和17α-羟基孕烯醇酮的叠加显示了它们的结构相似性,并使药理学结果合理化.此外,选定的化合物也被鉴定为具有20-30 Nm的ic(50)值的人类酶的有效抑制剂.
Doi:10.1016/j.Bmc.2004.02.007
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合成参考文献
合成方法参考DOI号:10.1021/acs.jmedchem.5b01374
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