📜咪唑置于sodium Hydroxide,碘,Potassium Iodide体系中,化学反应生成2,4,5-三碘咪唑
参考文献:美托咪定类似物为α2-肾上腺素配体.2.美托咪定的构象受限的萘衍生物的设计,合成和生物学活性.
标题:美托咪定类似物为α2-肾上腺素配体.2.美托咪定的构象受限的萘衍生物的设计,合成和生物学活性.
摘要:已制备了一系列新的美托咪啶萘类似物,并对其α-肾上腺素能进行了评估.甲基萘类似物5A对α2肾上腺素受体具有明显的选择性,并在大鼠主动脉制剂中充当部分α1激动剂.相反,Z-乙烯类似物8C是α1选择性的,并且表现为有效的α1拮抗剂.两个刚性类似物(6和7)在α1-Vsα2受体的结合亲和力上显示出很大差异,表明5A的构象柔韧性对于实现α-肾上腺素能活动很重要.分子建模研究始于经典苯乙胺和美托咪定类似物的构象分析.美托咪定构象与苯乙胺构象的叠加为新咪唑的α2-肾上腺素活性提供了一个初步的解释.提出了一种常见的苯乙胺和咪唑与α2肾上腺素能受体的结合方式.对4-取代的咪唑的生物学特性的了解与计算机辅助分子建模衍生的信息相结合,为此类作为新的肾上腺素能药物的结构和构象要求提供了新的见识.
Doi:10.1021/jm9506074