CAS: 151213-42-2; (4Ar,7Ar)-Octahydro-1H-Pyrrolo[3,4-B]Pyridine

该化合物是一种具有僵硬分子结构的手性双环二胺化合物,具有作为非对称合成和制药应用中的软体或构件的效用,其立体特性在催化反应方面,特别是在过渡-金属催化过程中,增强了选择性.技术级材料适合工业规模使用,因为高光学纯度并不关键,但结构完整性得到维持.双环框架提供了稳定性和可控回活动,使其对复杂的分子结构的发展具有价值.典型应用包括农用化学和活性药物成分合成的中间体.处理应当遵循关于矿物质的标准安全议定书.

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CAS号151213-43-3 (4aR,7aR)-八氢-6-... | CAS号1038923-76-0 (R,R)-6-(toluen... | CAS号1257241-37-4 6-(2,4-dimethox...

合成工艺路线路线简述

    (4Ar,7Ar)-八氢-6-(苯甲基)-1H-吡咯并[3,4-B]吡啶置于palladium On Activated Charcoal,氢气体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应生成(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷
    参考文献:(1R,6S)-8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的外消旋作用
    标题:(1R,6S)-8-苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的外消旋作用
    摘要:以碱为基础,进行了一种简单,快速,高效和环保的方法,用于在各种卤代溶剂中外消旋(1R,6S)-8苄基-7,9-二氧代-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷.催化反应以在40oc或低于40oc的温度下以优异的收率(80-95%)提供外消旋混合物.在卤化溶剂中进行碱催化的消旋反应具有操作简便的优点,并且无论类型如何,使用的卤化溶剂体积均较小反应体系中使用的溶剂.
    Doi:10.13005/ojc/290138

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-8680276-B2
    优先权日:2009-03-06
    标题 :Synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine
    发明人:MOTTERLE RICCARDO; ARVOTTI GIANCARLO; BERGANTINO ELISABETTA; CASTELLIN ANDREA; FOGAL STEFANO; GALVAGNI MARCO
    权利人:MOTTERLE RICCARDO; ARVOTTI GIANCARLO; BERGANTINO ELISABETTA; CASTELLIN ANDREA; FOGAL STEFANO; GALVAGNI MARCO
    摘要:The present invention relates to the stereoselective synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine, as well as the conversion thereof, to give Moxifloxacin. Particularly, the present invention relates to a method for the synthesis of (4aS,7aS)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) comprising: (a) the optical resolution by enzymatic hydrolysis of the intermediate dialkyl-1-alkylcarbonylpiperidine-2,3-dicarboxylate racemate of formula (II) to give, following isolation, the intermediate dialkyl-(2S,3R)-1-alkylcarbonyl-piperidine-2,3-dicarboxylate of formula (III) in which AIk is a straight or branched C1-C5 alkyl group; (b) the conversion of the intermediate (III) to (4aR,7aS)-1-alkylcarbonylhexahydrofuro[3,4-b]pyridine-5,7-dione of formula (IV) in which AIk has the meanings set forth above; (c) the conversion of the intermediate (IV) to (4aS,7as)-octahydro-1H-pyrrolo[3,4-b]pyridine of formula (I) with an optical purity above 99%.

    专利号:CN-115073452-A
    优先权日:2022-06-11
    标 题:A method for continuous synthesis of moxifloxacin side chain intermediates by heterogeneous hydrogenation in a microreactor

    专利号:US-2011137036-A1
    优先权日:2009-03-06
    标题 :SYNTHESIS OF (4aS,7aS)-OCTAHYDRO-1H-PYRROLO[3,4-b]PYRIDINE

    专利号:WO-2010100215-A1
    优先权日:2009-03-06
    标题:SYNTHESIS OF (4aS,7aS)-OCTAHYDRO-1H-PYRROLO[3,4-b]PYRIDINE

    专利号:EP-2403831-B1
    优先权日:2009-03-06
    标题 :SYNTHESIS OF (4aS,7aS)-OCTAHYDRO-1H-PYRROLOÃ?3,4-b¨PYRIDINE

    专利号:EP-2403831-A1
    优先权日:2009-03-06
    标 题 :SYNTHESIS OF (4aS,7aS)-OCTAHYDRO-1H-PYRROLOÃ?3,4-b¨PYRIDINE
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    参考文献:10.1134/s1070363216120525
    摘要:Mirzaie Y, Lari J, Vahedi H, Hakimi M. Conventional and microwave-assisted synthesis of quinolone carboxylic acid derivatives. Russian Journal of General Chemistry. 2016 Dec;86(12):2865–9. doi: 10.1134/s1070363216120525.
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