4-甲基-3(2H)-哒嗪酮置于三氯氧磷体系中,化学反应 4.0H,反应生成 3-氯-4-甲基哒嗪
参考文献:一系列作为选择性gaba-A拮抗剂的γ-氨基丁酸氨基哒嗪衍生物的合成与构效关系.
标题:一系列作为选择性gaba-A拮抗剂的γ-氨基丁酸氨基哒嗪衍生物的合成与构效关系.
摘要:我们最近发现,Gaba的芳基氨基哒嗪衍生物sr 95103 [2-(3-羧丙基)-3-氨基-4-甲基-6-苯基吡啶并鎓氯化物]是一种选择性和竞争性的gaba-A受体拮抗剂.为了进一步探索对gaba受体亲和力的结构要求,我们通过将各种哒嗪结构连接到gaba或gaba样侧链上,合成了38种化合物.大多数化合物从大鼠脑膜中取代了[3H] Gaba.所有活性化合物都拮抗了gaba引起的[3H]地西p结合的增强,强烈表明所有这些化合物都是gaba-A受体拮抗剂.从大鼠脑膜置换[3H] Gaba的化合物均未与其他gaba识别位点(gaba-B受体,Gaba吸收结合位点,谷氨酸脱羧酶,Gaba转氨酶)相互作用.它们不与与gaba-A受体相关的cl-离子载体相互作用,也不与苯并二氮杂str,士的宁和谷氨酸结合位点相互作用.因此,这些化合物似乎是特异性的gaba-A受体拮抗剂.就结构活性而言,可以得出结论,
DOI:10.1021/jm00385A003