📜(R)-4-苯基-2-唑烷酮,4-(4-氟苯甲酰基)丁酸置于三甲基乙酰氯,三乙胺,Lithium Chloride体系中,化学反应生成 依折麦布杂质8对映体
参考文献:用于合成抗高胆固醇血症药物依折麦布的高效且可扩展的方法
标题:用于合成抗高胆固醇血症药物依折麦布的高效且可扩展的方法
摘要:摘要描述了一种通过手性埃文斯助剂 (S)-4-苯基-2-恶唑烷酮合成抗高胆固醇药物依折麦布的有效且可扩展的方法.该过程的关键步骤是 (S)-3-(5-(4-氟苯基)-5,5-二甲氧基戊酰基)-4-苯基恶唑烷-2-One 和 N-(4-((叔丁基二甲基甲硅烷基))氧基)亚苄基)-4-氟苯胺,以及依折麦布-酮与nabh4/i2的立体选择性还原,这首先应用于依折麦布的合成.该工艺简洁,温和,操作方便,立体选择性高(依折麦布de值的99.6%).此外,还合成了依泽替米贝的三种非对映异构体,作为产品质量控制的参考.图形概要
DOI:10.1080/00397911.2016.1221969