CAS: 350797-56-7; 3-(7-Cyano-5-(2-Nitropropyl)Indolin-1-yl)Propyl Benzoate

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CAS号496-15-1 二氢吲哚 | CAS号65-85-0 苯甲酸 | CAS号350797-51-2 1-(3-benzoyloxy... | CAS号350797-52-3 1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]... | CAS号350797-53-4 1-(3-benzoyloxy... | CAS号350797-54-5 1-(3-benzoyloxy... | CAS号239463-72-0 5-[(2R)-2-氨基丙基]... | CAS号885340-13-6 7-甲氧基-1-萘基乙酸乙酯 | CAS号160970-54-7 西洛多辛 | CAS号239463-85-5 5-[(2R)-2-氨基丙基]...

1-[3-(苯甲酰氧基)丙基]-2,3-二氢-5-(2-硝基丙基)-1H-吲哚-7-甲醛置于吡啶,盐酸羟胺,乙酸酐体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 36.0H,反应生成1-[3-(苯甲酸基)丙基]-2,3-二氢-5-(2-硝基丙基)-1H-吲哚-7-甲腈
参考文献:作为有效和选择性α1A肾上腺素受体拮抗剂的吲哚和吲哚衍生物的设计,合成和生物学评估
标题:作为有效和选择性α1A肾上腺素受体拮抗剂的吲哚和吲哚衍生物的设计,合成和生物学评估
摘要:一系列二氢吲哚和吲哚衍生物的设计,合成和评价为选择性α 1A肾上腺素能受体(α 1A-Ar)拮抗剂用于良性前列腺增生(bph)的治疗.在这项研究中,两个高度选择性的和有效α 1A-Ar拮抗剂,化合物([r )-14R(ic 50 = 2.7纳米,α 1B /α 1A = 640.1,α 1D /α 1A = 408.2)和(-[r )-23升(ic 50 = 1.9 Nm,α1B / α1A = 1506,α1D / α1A= 249.6),与市售药物西洛多辛比较(ic,其显示了在基于细胞的钙测定类似活动,更好的选择性50 = 1.9纳米,α 1B /α 1A = 285.9,α 1D /α 1A = 14.4),被确定.在分离的大鼠组织的功能测定中,化合物(R)-14R和(R)-23L也显示出高效力和尿选择性.最重要的是(R)-14R和(R)-23L 可以显着降低bph大鼠的排
Doi:10.1021/acs.Jmedchem.5B02023

专利信息

专利号:WO-2012131710-A2
优先权日:2011-03-30
标 题:Novel process for the synthesis of indoline derivatives