CAS: 1408282-26-7; 8-Fluoro-4,5-Dihydro-1H-Azepino[5,4,3-Cd]Indol-6(3H)-One

相似化合物

283173-80-8 2940953-41-1 881487-84-9

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CAS号1408282-25-6 3-(2-(1,3-二氧代异吲... | CAS号283173-50-2 瑞卡帕布

3-氟-5-硝基苯甲酸置于n-氯代丁二酰亚胺,氯化亚砜,10% Pt/activated Carbon,Ammonium Acetate,氢气,三氯氧磷体系中,用 四氢呋喃,甲醇,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,化学反应 21.17H,反应生成8-氟-1,3,4,5-四氢-6H-吡咯并[4,3,2-Ef][2]苯并氮杂卓-6-酮
参考文献:一种抗卵巢癌药物rucaparib关键中间体的制 备方法
标题:一种抗卵巢癌药物rucaparib关键中间体的制 备方法
摘要:本发明公开了一种抗卵巢癌药物rucaparib关键中间体的制备方法,其特征在于包括下述步骤:化合物s‑1与ncs发生反应得到化合物s‑2;化合物s‑2与乙烯基溴化镁反应得到化合物s‑3;化合物s‑3与二氯亚砜进行反应,得到化合物s‑4;化合物s‑4溶于dmf中,然后与三氯氧磷进行反应得到化合物s‑5;化合物s‑5中加入硝基甲烷,乙酸铵反应得到化合物s‑6;化合物s‑6和氢气常温下反应得到抗卵巢癌药物rucaparib关键中间体.本发明避免了硝化反应,降低了生产过程中的安全风险,安全环保;原料易得价格低,有效降低了生产成本;有效缩减了反应路线,省时省力,大大提高反应效率.

专利信息

专利号:WO-2019020508-A1
优先权日:2017-07-26
标 题 :PROCESS FOR THE PREPARATION OF HIGH-PURITY RUCAPARIB
发明人：BELOGI GIANLUCA; MAZZONI ANDREA; SERRA STEFANO; NOVO BARBARA
权利人:OLON SPA
摘要:The present invention relates to a new low environmental impact method for the synthesis of rucaparib with high yield and purity, said process comprising a regioselective coupling reaction between indole and iodo-aryl, carried out in water in the presence of a catalyst. The process of the invention is industrially advantageous because in the key coupling step, high regioselectivity is achieved without the use of complex intermediates or potentially toxic and environmentally harmful solvents.

专利号:CN-114133396-B
优先权日:2022-01-04
标题 :Synthesis of 8-fluoro-1,3,4,5-tetrahydro-azepine[5,4,3-cd]indol-6-one