CAS: 884494-94-4; 3-Bromo-5-Fluoropyridin-2(1H)-One

该化合物是一种卤化丙烯衍生物,在制药和农用化学研究中具有重大效用,其溴和氟替代成分会增强反应性,使其成为交叉反应的多用途中间体,如铃木或Buchwald-Hartwig,能够合成复杂的热循环框架.卤素的电子提取效应还有助于核本能替代,提供通往多种功能化丙烯的路径.该化合物在标准条件下的稳定性确保了可靠的处理和储存.其结构特征使得它对于发展生物活性分子很有价值,特别是在药用化学中,在那里,氟化和溴化聚变聚物常常被利用来进行其致火和结合特性.

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156772-63-3 13472-81-6 51173-05-8

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CAS号884494-81-9 3-溴-5-氟-2-甲氧基吡啶

合成工艺路线路线简述

    📜2-羟基-5-氟吡啶置于phenyltrimethylammonium Tribromide体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 16.0H,以27%的收率获得产物3-溴-5-氟-2-羟基吡啶
    参考文献: Eif4E-Inhibiting 4-Oxo-3,4-Dihydropyrido[3,4-D]Pyrimidine Compounds[fr] Composés De 4-Oxo-3,4-Dihydropyrido[3,4-D]Pyrimidine Inhibant Eif4E
    标题: Eif4E-Inhibiting 4-Oxo-3,4-Dihydropyrido[3,4-D]Pyrimidine Compounds[fr] Composés De 4-Oxo-3,4-Dihydropyrido[3,4-D]Pyrimidine Inhibant Eif4E
    摘要:本发明提供了根据式i合成的化合物,药用可接受的配方和用途,或其立体异构体,互变异构体或药用可接受的盐.对于式i化合物,X1,X2,X3,X4,X5,X6,Q,L1,L2,Y,R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8和环a,B和c的定义如规范中所述.创新的式i化合物是eif4E的抑制剂,并在许多治疗应用中发挥作用,包括但不限于治疗炎症和各种癌症.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-111777549-A
    优先权日:2020-07-07
    标题 :A kind of synthesis technique of 2-methoxy-3-bromo-5-fluoropyridine

    专利号:US-11286268-B1
    优先权日:2019-07-02
    标题:EIF4E-inhibiting compounds and methods
    发明人:SPERRY SAMUEL; XIANG ALAN X; ERNST JUSTIN T; REICH SIEGFRIED H; SPRENGELER PAUL A; SHAGHAFI MIKE; MICHELS THEO; NILEWSKI CHRISTIAN; TRAN CHINH VIET; PACKARD Garrick Kenneth; GRUBBS ALAN; URKALAN KAVERI; MUKAIYAMA TAKASUKE
    权利人:EFFECTOR THERAPEUTICS INC
    摘要:The present invention provides synthesis, pharmaceutically acceptable formulations and uses of compounds in accordance with Formula I, or a stereoisomer, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. n n n n n n n n n n For Formula I compounds X 1 , X 2 , X 3 , X 4 , X 5 , X 6 , Q, L 1 , L 2 , Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 and rings A, B and C are as defined in the specification. The inventive Formula I compounds are inhibitors of eIF4e and find utility in any number of therapeutic applications, including but not limited to treatment of inflammation and various cancers.

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