CAS: 720-01-4; Ethyl 4-Chloro-2-Trifluoromethylpyrimidine-5-Carboxylate

相似化合物

1076197-55-1 2940962-07-0 2134-36-3

上下游产品

ethyl 4-hydroxy-2-trifluoromethylpyrimidine-5-carboxylate ethyl 2-(trifluoromethyl)-1,6-dihydro-6-oxopyrimidine-5-carboxylate diethyl 2-ethoxymethylenemalonate4-phenoxy-2-trifluoromethyl-pyrimidine-5-carboxylic acid ethyl ester 4-(2-chloro-anilino)-2-trifluoromethyl-pyrimidine-5-carboxylic acid ethyl ester 4-amino-2-trifluoromethyl-pyrimidine-5-carboxylic acid ethyl ester 4-Hydrazino-2-trifluormethyl-pyrimidin-carbonsaeure-(5)-ethylester

📜4-羟基-2-(三氟甲基)嘧啶-5-甲酸乙酯置于三氯氧磷体系中,化学反应 3.0H,以95%的收率获得产物2-三氟甲基-4-氯嘧啶-5-羧酸乙酯
参考文献:基于儿茶酰嘧啶的新型 Pde4 抑制剂治疗特应性皮炎的设计,合成和生物学评价
标题:基于儿茶酰嘧啶的新型 Pde4 抑制剂治疗特应性皮炎的设计,合成和生物学评价
摘要:磷酸二酯酶 (pde) 4B 的选择性抑制有利地抑制炎性细胞因子的合成,随后通过调节细胞内 Camp 水平来阻止特应性皮炎的发展.考虑到皮质类固醇的副作用,选择性 Pde4 抑制可能构成治疗特应性皮炎 (ad) 的有效替代疗法.在本研究中,合成了一系列以嘧啶为核心的新型儿茶酚基化合物,并筛选了 Pde4 抑制特性.研发了活性化合物相对于其他 Pde 的 Pde4 选择性.带有嘧啶核心的化合物 23 与儿茶酚,吡啶和三氟甲基官能团化,可有效抑制 Pde4B,Ic50 值在纳摩尔范围内 (ic50 = 15 +/-0.4 Nm).化合物 23 对 Pde4B 的选择性是 Pde4D 的 7 倍.分子对接研究证实了它对 Pde4B 催化结构域的亲和力更强.体内分析证实,化合物 23 通过抑制 Tnf-α 和 Ig-E 等炎症介质的合成,有效缓解了 Dncb 处理的 Balb/c 小鼠的特应性皮炎症状.综上所述,本研究提示化合物
DOI:10.1016/j.Ejmech.2017.12.069