CAS: 5401-94-5; 5-Nitro-1H-Indazole

该化合物是一种七环有机化合物,其特点是在异氮片架子的5处放置一个硝化物组,这种结构具有重要的回活动性,使其成为制药和农用化学合成的宝贵中间体.它的硝化物组增强了电益性,通过减少或替代反应促进进一步的功能化.异氮核心有助于其作为生物活性分子构件的潜力,特别是在发展动脉抑制剂和其他治疗剂方面.该化合物在标准条件下的稳定性确保合成应用的一贯性.其定义明确的化学特性和多功能使它成为需要精确分子修改的研究和工业过程的可靠选择.

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CAS号99-52-5 2-甲基-4-硝基苯胺 | CAS号129488-09-1 叔-丁基5-硝基-1H-吲唑-... | CAS号27996-87-8 2-氟-5-硝基苯甲醛 | CAS号97-51-8 5-硝基水杨醛 | CAS号271-44-3 吲唑 | CAS号7697-37-2 硝酸 | CAS号105873-87-8 5-nitro-1-[(5-n... | CAS号55919-82-9 5-碘-1H-吲唑 | CAS号4812-45-7 3-氯-5-硝基-1H-吲唑 | CAS号41330-49-8 3-氯-1H-吲哚-5-苯胺 | CAS号50593-24-3 5-氨基-1-甲基-1H-吲唑 | CAS号50593-68-5 3-氯-6-硝基吲唑 | CAS号478832-10-9 1-(四氢-2H-吡喃-2-基... | CAS号459133-69-8 叔-丁基 3-碘-5-硝基-1... | CAS号595-49-3 2,2-Dinitropropane | CAS号3964-18-9 2,3-二甲基-2,3-二硝基丁烷

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 5-Nitroindazole 主要起始原料 2-Methyl-4-Nitroaniline
  • (文献来源)合成步骤主要原料 2-Methyl-4-Nitroaniline
4-硝基-2-甲苯胺置于diazotization Reagent体系中,化学反应生成 5-硝基吲唑
参考文献:新的硝基吲哚基乙腈:通过取代的亲核取代和由阴离子介导的互变异构转换而实现的有效合成途径†
标题:新的硝基吲哚基乙腈:通过取代的亲核取代和由阴离子介导的互变异构转换而实现的有效合成途径†
摘要:通过用4-氯苯氧基乙腈将n-甲基-硝基吲唑类化合物进行亲核取代,可以有效地获得新的n-烷基-硝基吲哚基乙腈.所有化合物均已通过NMR和质谱技术进行了充分表征,其中一些化合物的结构还通过x射线衍射分析数据得到了证实.加入碱性阴离子后,在该系列硝基吲哚基乙腈中观测到互变异构转换,然后进行uv-Vis分光光度法和1 H-NMR滴定.阴离子官能团诱导的互变异构物质的形成得到密度泛函理论计算的支持.
DOI:10.1039/c9Nj02807B

专利信息


专利号:US-6340749-B1
优先权日:1995-10-06
标题:Preparation of nucleoside phosphoramidites and oligonucleotide synthesis
发明人:ZHANG ZHAODA; TANG JIN-YAN
权利人:AVECIA BIOTECHNOLOGY INC
摘要:The invention provides novel bifunctional phosphitylating reagents and their application in in situ preparation of 5'-protected nucleoside phosphoramidites and synthesis of oligonucleotides. Bifunctional phosphitylating reagents according to the invention react quickly with nucleosides under neutral or weakly basic conditions, without an additional activation step. In addition, the bifunctional phosphitylating reagents according to the invention generate chemoselectively the corresponding nucleoside phosphoramidites in situ, without need to purify the nucleoside phosphoramidites before using them in oligonucleotide synthesis. Finally, the bifunctional phosphitylating reagents according to the invention are relatively stable and easy to handle.

专利号:US-8188113-B2
优先权日:2006-09-14
标 题 :Dihydropyridopyrimidinyl, dihydronaphthyidinyl and related compounds useful as kinase inhibitors for the treatment of proliferative diseases
发明人:FLYNN DANIEL L; PETILLO PETER A; KAUFMAN MICHAEL D; PATT WILLIAM C
权利人:FLYNN DANIEL L; PETILLO PETER A; KAUFMAN MICHAEL D; PATT WILLIAM C; DECIPHERA PHARMACEUTICALS INC
摘要:The present invention relates to novel dihydropyridopyrimidinyl, dihydronaphthyridinyl, and related compounds which are kinase inhibitors and modulator useful for the treatment of various diseases. More particularly, the invention is concerned with such compounds, kinase/compound adducts, methods of treating diseases, and methods of synthesis of the compounds. Preferably, the compounds are useful for the modulation of kinase activity of Raf kinases and disease polymorphs thereof. Compounds of the present invention find utility in the treatment of mammalian cancers and especially human cancers including but not limited to malignant melanoma, colorectal cancer, ovarian cancer, papillary thyroid carcinoma, non small cell lung cancer, and mesothelioma. Compounds of the present invention also find utility in the treatment of rheumatoid arthritis and retinopathies including diabetic retinal neuropathy and macular degeneration.

专利号:US-12018251-B2
优先权日:2017-10-13
标 题:Method for synthesis of polynucleotides using a diverse library of oligonucleotides
发明人:VLADAR HAROLD PAUL; FERNANDES REDONDO RODRIGO APARECIDO
权利人:RIBBON BIOLABS GMBH
摘要:A method for synthesizing a target double stranded (ds) polynucleotide byproviding an oligonucleotide library within an array device that has a diversity of oligonucleotide library members, each of which has a different nucleotide sequence and is contained in a separate library containment in an aqueous solution. The library includes single stranded oligonucleotides and double stranded oligonucleotides with at least one overhang and covers at least 10,000 pairs of matching oligonucleotides. In a first step, at least a first pair of matching oligonucleotides are transferred transferred from the library into a first reaction containment using a liquid handler and the matching oligonucleotides are assembled, thereby obtaining a first reaction product comprising at least one overhang. Further reaction products are then likewise obtained and are assembled in a predetermined workflow using an algorithm, thereby producing said target ds polynucleotide with an overhang, optionally followed by a finalization step to prepare blunt ends.

专利号:US-12195777-B2
优先权日:2018-02-02
标 题 :Polynucleotide synthesis method, kit and system
发明人:HERON ANDREW JOHN
权利人:OXFORD NANEPORE TECH PLC; OXFORD NANOPORE TECH PLC
摘要:The invention relates to new in vitro methods for synthesising a polymer, particularly a polynucleotide molecule, having a pre-defined sequence of units such as nucleotides. For synthesising a polynucleotide molecule the methods involve a process of extending a polynucleotide synthesis molecule with a transfer nucleotide. The methods additionally involve repeating the extension process multiple times to iteratively extend the polynucleotide molecule with multiple transfer nucleotides to generate a new polynucleotide molecule having a pre-defined nucleotide sequence. The invention also relates to in vitro methods of joining multiple synthetic polynucleotides following synthesis to form larger synthetic polynucleotides, as well as devices and systems for performing the extension, synthesis and assembly methods of the invention.

专利号:US-2022396818-A1
优先权日:2019-09-10
标 题:Polynucleotide synthesis method, kit and system
发明人:MILTON JOHN; NAYYAR SOBIA; RIEDL JAN; OGAKI RYOSUKE; WILKINSON MARC GEORGE
权利人:OXFORD NANOPORE TECH PLC
摘要:The invention relates to new methods for synthesising polynucleotide molecules according to a predefined nucleotide sequence. The invention also relates to methods for the assembly of synthetic polynucleotides following synthesis, as well as systems and kits for performing the synthesis and/or assembly methods.

专利号:US-12037636-B2
优先权日:2018-07-19
标题 :Polynucleotide synthesis method, kit and system
发明人:MILTON JOHN; NAYYAR SOBIA; RIEDL JAN; OGAKI RYOSUKE
权利人:OXFORD NANOPORE TECH PLC
摘要:The invention relates to new methods for synthesising polynucleotide molecules according to a predefined nucleotide sequence. The invention also relates to methods for the assembly of synthetic polynucleotides following synthesis, as well as systems and kits for performing the synthesis and/or assembly methods.
常州琦诺生物科技有限公司
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科邦特化工(杭州)有限公司
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摘要:Sapeta, K.; Kerr, M. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2011) 1, 56.
摘要:F. Terrier, F. Millot and R. Schaal, Bull. Soc. Chim. Fr. 1969, 3003.
参考文献:10.1016/j.bmc.2008.03.026
摘要:Jullian C, Morales-Montecinos J, Zapata-Torres G, Aguilera B, Rodriguez J, Arán V, Olea-Azar C. Characterization, phase-solubility, and molecular modeling of inclusion complex of 5-nitroindazole derivative with cyclodextrins. Bioorg Med Chem. 2008 May 01;16(9):5078–84. doi: 10.1016/j.bmc.2008.03.026.
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