CAS: 1167055-92-6; 3-Amino-5-Fluorophenol

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2369-10-0 1186326-66-8 62257-16-3

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3-fluoro-5-methoxyphenylamine1-(3-(tert-butyl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)-3-(4-((2-((3-fluoro-5-(2-(2-(2-methoxyethoxy)ethoxy)ethoxy)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)naphthalen-1-yl)urea 3-fluoro-5-(2-(2-(2-methoxyethoxy)ethoxy)ethoxy)aniline

合成工艺路线路线简述

    📜3-氟-5-甲氧基苯胺置于三溴化硼体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 18.0H,以20%的收率获得3-氨基-5-氟苯酚
    参考文献:具有改善的血浆稳定性的线粒体通透性转变孔的第二代抑制剂.
    标题:具有改善的血浆稳定性的线粒体通透性转变孔的第二代抑制剂.
    摘要:过量的线粒体基质ca2 +和氧化应力导致内部线粒体膜的高电导通道打开,称为线粒体通透性过渡孔(mtptp).由于mtptp的开放可能导致细胞在各种病理生理条件下死亡,因此mtptp抑制剂是各种人类疾病的潜在治疗剂.高通量筛选努力导致鉴定出3-甲酰胺-5-苯酚-异恶唑化合物作为mtptp抑制剂.尽管它们显示出对mtptp的纳摩尔效价,但它们显示出较差的血浆稳定性,从而排除了它们在体内研究中的用途.在本文中,我们描述了一系列结构相关的类似物,其中核心异恶唑被三唑替代,这导致血浆稳定性的提高.这些类似物很容易用铜催化的"点击化学"产生.一种类似物n-(5-氯-2-甲基苯基)-1-(4-氟-3-羟基苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-羧酰胺(tr001)在斑马鱼模型中有效由mtptp功能障碍引起的肌营养不良的影响,而异恶唑等甾体的影响最小.
    Doi:10.1002/cmdc.201900376

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-116490201-A
    优先权日:2020-07-02
    标题 :Inhibitors of YAP/TAZ-TEAD tumor proteins, their synthesis and use

    专利号:WO-2022006548-A1
    优先权日:2020-07-02
    标题:Inhibitors of yap/taz-tead oncoproteins, synthesis and use thereof

    专利号:CA-3184396-A1
    优先权日:2020-07-02
    标 题:Inhibitors of yap/taz-tead oncoproteins, synthesis and use thereof

    专利号:EP-4175658-A1
    优先权日:2020-07-02
    标题 :Inhibitors of yap/taz-tead oncoproteins, synthesis and use thereof

    专利号:US-2023286904-A1
    优先权日:2020-07-02
    标 题 :Inhibitors of yap/taz-tead oncoproteins, synthesis and use thereof

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    合成方法参考DOI号:10.1002/cmdc.201900376
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