CAS: 895152-66-6; (1H-Indol-3-yl)(2,2,3,3-Tetramethylcyclopropyl)Methanone

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CAS号24303-61-5 2,2,3,3-四甲基环丙烷羧酸酰氯 | CAS号120-72-9 吲哚 | CAS号1199943-44-6 (1-戊基-1H-吲哚-3-基... | CAS号1199943-43-5 (1-Butyl-1H-ind...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 (1H-Indol-3-yl)(2,2,3,3-Tetramethylcyclopropyl)Methanone 主要起始原料 Indole And 2,2,3,3-Tetramethyl Cyclopropane Carboxynyl Chloride
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Indole 和 2，2，3，3-Tetramethyl Cyclopropane Carboxynyl Chloride
📜2,2,3,3-四甲基环丙甲酸置于氯化亚砜,氯化二乙基铝体系中,用 二氯甲烷,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 5.0H,反应生成 (1H-吲哚-3-基)(2,2,3,3-四甲基环丙基)甲酮
参考文献:大麻素亚型 2 受体高亲和力氟化配体的开发,以及用于成像的放射性示踪剂的体外评估
标题:大麻素亚型 2 受体高亲和力氟化配体的开发,以及用于成像的放射性示踪剂的体外评估
摘要:神经退行性疾病的发展与脑部炎症有关,这会激活中枢神经系统 (Cns) 的常驻免疫细胞,即显示大麻素亚型 2 受体 (Cb 2 R) 表达上调的小胶质细胞.因此,我们的工作旨在设计和合成一种放射性示踪剂,用于通过正电子发射断层扫描 (Pet) 检测 Cb 2 R 表达,从而能够早期诊断神经退行性疾病.为了开发这种 Pet 示踪剂,N-烷基取代的吲哚-3-基-四甲基环丙基酮因其高 Cb 2 R 效力和选择性而用作先导结构,允许在n上进行放射性标记-烷基链.为此,合成了八种新型氟化n-烷基-吲哚-3-基-四甲基环丙基酮,在放射性配体结合研究中进行了研究,并评估了结构-活性关系.最有希望的候选者是 (1-(4-Fluoropropyl)-1 H-Indole-3-yl)(2,2,3,3-Tetramethyl-Cyclopropyl)Methanone (K I : 7.88 Nm At Cb 2
DOI:10.1016/j.Ejmech.2022.114138

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合成参考文献


参考文献:10.1002/dta.1904
摘要:Carlsson A, Lindberg S, Wu X, Dunne S, Josefsson M, Åstot C, Dahlén J. Prediction of designer drugs: synthesis and spectroscopic analysis of synthetic cannabinoid analogues of 1H‐indol‐3‐yl(2,2,3,3‐tetramethylcyclopropyl)methanone and 1H‐indol‐3‐yl(adamantan‐1‐yl)methanone. Drug Testing and Analysis. 2015 Nov 03;8(10):1015–29. doi: 10.1002/dta.1904.
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