CAS: 1504602-49-6; 1504602-49-6
- 英文名称1504602-49-6
- 中文名称1504602-49-6
- IUPAC名称(4R,7S,10S,13R,16S,19R,22R)-16-((1H-imidazol-5-yl)methyl)-7-((1H-indol-3-yl)methyl)-22-((S)-2-acetamido-5-guanidinopentanamido)-13-benzyl-10-(3-guanidinopropyl)-19-methyl-6,9,12,15,18,21-hexaoxo-1,2-dithia-5,8,11,14,17,20-hexaazacyclotricosane-4-carboxamide diacetic acid
- CAS编号1504602-49-6
- MFCD编号:MFCD32693947
- FDA UNII编号:224I1W20I7
- 分子式:C51H72N18O11S2分子量:1177.37
- 产品CID: 729882
- 同类组份化合物CAS920014-72-8 (free)1504602-49-6 (diacetate)2759937-80-7 (acetate)1301120-74-0 (pamoate)
物理性质
- 溶解性DMSO:100.0(Max Conc. mg/mL);80.83(Max Conc. mM)
- 外观形态固体-粉末
- 储存条件Dry, dark and at 0 - 4 C for short term (days to weeks) or -20 C for long term (months to years).
- 产品应用SETMELONOTIDE在临床前研究中展示了强效的地中海素-4受体(MC4R)活性,显示了次剂量能量和高选择性.在使用HEK293细胞进行细胞实验以显示人类MC4 R,SETMELANONTIDE活性CAMP生产,EC50的浓度约为0.27纳米,同时显示了1000倍以上的选择性相对于其他地中海素受体分型(MC1R-MC5R).在活性研究中,SETTMELNOTOIDE诱发的剂量依赖体重损失和饮食诱发肥胖(DIO)和遗传肥胖动物模型中食物摄入量的减少.在 MC4-R脱脂老鼠中,TEMELONTED恢复能源支出和减少高发性呼吸,导致在几周的治疗中,HY-25-30%体重下降. 鼠研究还显示氧消耗量和发热量增加,这与棕色脂肪组织增强的同情性活化一致.
MSDS等安全信息
合成工艺路线路线简述
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2912110000-甲醛
2912120000-乙醛
2915110000-甲酸 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
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主要参考文献
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3: Clemmensen C, Finan B, Fischer K, Tom RZ, Legutko B, Sehrer L, Heine D, Grassl N, Meyer CW, Henderson B, Hofmann SM, Tschöp MH, Van der Ploeg LH, Müller TD. Dual melanocortin-4 receptor and GLP-1 receptor agonism amplifies metabolic benefits in diet-induced obese mice. EMBO Mol Med. 2015 Feb 4;7(3):288-98. doi: 10.15252/emmm.201404508.
4: Jackson VM, Price DA, Carpino PA. Investigational drugs in Phase II clinical trials for the treatment of obesity: implications for future development of novel therapies. Expert Opin Investig Drugs. 2014 Aug;23(8):1055-66. doi: 10.1517/13543784.2014.918952. Epub 2014 Jul 7. Review. doi: 10.2337/db12-0598. Epub 2012 Oct 9.
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