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(R)-4-(4-Acetylamino-phenyl)-3-methyl-4-oxo-butyric acid OR-1855 acetyl chloride citraconic acid anhydride OR-1855 (R)-6-[4-(2-Amino-2-methyl-propylamino)-phenyl]-5-methyl-4,5-dihydro-2H-pyridazin-3-one 2-{1,1-Dimethyl-2-[4-((R)-4-methyl-6-oxo-1,4,5,6-tetrahydro-pyridazin-3-yl)-phenylamino]-ethyl}-isoindole-1,3-dione 📜3-(P-Acetamidobenzoyl)-Crotonsaeure置于(S)-Ru(Binap)(Oac)2,氢气,乙酸肼体系中,用 甲醇,乙醇 用作溶剂,25.0 °C,8.11 Mpa 条件下,反应 48.5H,反应生成乙酰胺,N-[4-(1,4,5,6-四氢-4-甲基-6-羰基-3-哒嗪基)苯基]-,(R)-
参考文献:具有血管扩张剂和β阻断活性的药物的研究.V.Tzc-5665的旋光异构体的合成和药理活性.
标题:具有血管扩张剂和β阻断活性的药物的研究.V.Tzc-5665的旋光异构体的合成和药理活性.
摘要:通过手性二氨基哒嗪酮(2)与手性缩水甘油醚的反应,实现了tzc-5665的四种旋光异构体(1)的合成,该化合物可用于治疗充血性心力衰竭.(3).静脉注射麻醉大鼠时,检查了1及其旋光异构体的降压和β阻滞活性.此外,评估了这些化合物对camp磷酸二酯酶iii的抑制活性.在四种光学异构体中,Ra,Sb-One(1C)具有tzc-5665(1)的基本活性.
Doi:10.1248/cpb.46.84