📜1-Boc-哌啶-3-羧酸置于吡啶,二碳酸二叔丁酯,碳酸氢铵,三乙胺,三氟乙酸酐体系中,用 1,4-二氧六环,二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 27.5H,反应生成 1-Boc-3-氰基哌啶
参考文献:Dihydroxypyrimidine-4-Carboxamides作为新型有效和选择性的hiv整合酶抑制剂.
标题:Dihydroxypyrimidine-4-Carboxamides作为新型有效和选择性的hiv整合酶抑制剂.
摘要:人类免疫缺陷病毒1型(hiv-1)整合酶是复制所需的三种组成型病毒酶之一,是化学疗法干预aids的合理靶标,最近在临床环境中也得到了证实.我们在这里报告的n-苄基5,6-二羟基嘧啶-4-羧酰胺的设计和合成作为一类药物,对hiv整合酶催化的链转移过程具有有效的抑制作用.在当前的研究中,对这些分子进行了结构修饰,以检查其对hiv整合酶抑制效能的影响.该系列中最有趣的化合物之一是2-[1-(二甲基氨基)-1-甲基乙基]-N-(4-氟苄基)-5,6-二羟基嘧啶-4-羧酰胺38,Cic95为78 Nm.在血清蛋白存在下进行基于细胞的测定.
DOI:10.1021/jm070027U