CAS: 50603-12-8; 4-(10,11-Dihydro-5H-Dibenzocyclohepten-5-Ylidene)Piperidine

📜10,11-二氢二苯并[a,B]环庚烯-5-酮置于盐酸,甲醇,Sodium Hydroxide,Sodium Carbonate,溶剂黄146体系中,用 四氢呋喃,1,2-二氯乙烷 作为反应溶剂,化学反应 2.5H,反应生成 地氯雷他定杂质
参考文献:含有苯海拉明和赛庚啶衍生物的组合组胺 H1-/h2-受体拮抗剂的合成和药理学
标题:含有苯海拉明和赛庚啶衍生物的组合组胺 H1-/h2-受体拮抗剂的合成和药理学
摘要:经典的组胺 H1 受体拮抗剂苯海拉明 (3A) 和赛庚啶 (9) 及其衍生物 (3B-D,10) 与 H2 受体拮抗剂噻替丁衍生的含有 2-胍基噻唑的结构 (28) 连接以获得联合 H1/h2 受体拮抗剂.这两个部分没有直接连接在一起,而是由一个聚亚甲基间隔基和一个极性基团(硝基乙二胺或尿素)隔开.由此获得了 12 种化合物,它们分别在离体豚鼠回肠 (H1) 和离体豚鼠右心房 (H2) 处分别具有高 H1 和 H2 受体拮抗剂活性.苯海拉明和赛庚啶组分的掺入提供了对 H1 受体的高亲和力.然而,三环赛庚啶及其 10,11-二氢衍生物 (30-32,34),与苯海拉明 (29A-D,33A-D) 相比,导致 H2-受体拮抗剂效力降低.使用硝基乙二胺作为极性基团显然更有利于 H1 和 H2 受体亲和力作为尿素功能.所有化合物都引起竞争性和非竞争性拮抗的双重模式.在新化合物中,具有 4-氟-或
DOI:10.1002/ardp.19963290206