CAS: 374063-92-0; 5-Bromopyrazin-2-Ol

该化合物是一种溴化的杂环化合物,其特点是在2位置用环状氢氧基替换一个环状核核心,在5位置用溴原子替换一个环状氢氧基,这一结构具有适合用作多种多种制药和农用化学合成中间体的回动性.溴和氢氧基组的存在可以有选择的功能化,能够进行交叉反应,核生殖替代和进一步的衍生.其定义明确的晶体形式可以确保一贯的纯度,使其在研究和工业应用中可靠.该化合物在标准条件下的稳定性和与普通有机溶剂的兼容性进一步增强了其在合成化学工作流程中的效用.

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859063-85-7 21943-15-7 1935078-91-3

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CAS号59489-71-3 2-氨基-5-溴吡嗪 | CAS号1209459-10-8 2-溴-5-氟吡嗪

合成工艺路线路线简述

    2-氨基-5-溴吡嗪置于硫酸,Sodium Nitrite体系中,用68%的收率获得2-溴-5-羟基吡嗪
    参考文献:利用7-甲基咪唑并[1,5-A]吡嗪-8(7H)-一个支架开发用于bromodomain和extraterminal Domain(bet)家族的新型化学抑制剂.
    标题:利用7-甲基咪唑并[1,5-A]吡嗪-8(7H)-一个支架开发用于bromodomain和extraterminal Domain(bet)家族的新型化学抑制剂.
    摘要:蛋白质的溴结构域和末端外(bet)家族在促进关键癌基因的基因表达中起着至关重要的作用.迫切需要开发具有出色效能,药物代谢和药代动力学(dmpk)特性的新型bet溴结构域抑制剂.我们通过将咪唑并入吡啶支架中报道了一系列潜在的bet抑制剂.其中,具有7-甲基咪唑并[1,5-A]吡嗪-8(7H)-一核的新型bet抑制剂化合物28被认为是最有希望进行深入研究的化合物.化合物28在hl-60(人早幼粒细胞白血病)癌细胞系中表现出优异的brd4抑制活性,Ic50值为33 Nm,抗增殖能力为ic50值为110 Nm.Western Blot表明,化合物28可通过调节内在的凋亡途径有效触发bxpc3细胞凋亡.总之,这些结果表明化合物28仅具有治疗白血病的潜力.
    Doi:10.1016/j.Bioorg.2019.103044

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    参考文献:10.1007/s00044-018-2218-5
    摘要:Liu X, Wu Z, Tian J, Yuan X, Zhao L, Chen P, Zhang H, Zhou J. Development of 7-methylimidazo[1,5-a]pyrazin-8(7H)-one derivatives as a novel chemical series of BRD4 inhibitors. Medicinal Chemistry Research. 2018 Jul 19;27(9):2089–99. doi: 10.1007/s00044-018-2218-5.
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