CAS: 22094-62-8; 6-Aminobenzo[d]Isothiazol-3(2H)-One 1,1-Dioxide

该化合物是一种苯并硫化物衍生物,其特点是其磺酰和氨基甲酰胺功能组别,该化合物由于其结合的热循环结构,具有显著的回活动性,使其成为有机合成和制药研究的宝贵中间体,其电子富含氨基氨基组别增强了其在核嗜好替代反应中的效用,而全氟辛烷磺酸有助于其在极地溶剂中的稳定性和溶性.该化合物特别有助于生物活性分子的开发,包括潜在的抗微生物和抗炎剂.其定义明确的化学特性及其与各种反应条件的兼容性,使它成为先进化学应用的可靠建筑块.

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6-nitrosaccharin 1-methyl-4-nitrobenzene 4-nitrotoluene-2-sulfonamide 2-methyl-5-nitrobenzene-1-sulfonyl chloride saccharin6-4-(2-bromoethyl)benzenesulfonamidosaccharin 3-(2-fluorophenyl)ureido)saccharin6-(N3-(2-fluorophenyl)ureido)saccharin 3-(3-fluorophenyl)thioureido)saccharin6-(N3-(3-fluorophenyl)thioureido)saccharin 3-(3-iodophenyl)thioureido)saccharin6-(N3-(3-iodophenyl)thioureido)saccharin

合成工艺路线路线简述

    📜4-硝基甲苯置于chromium(Vi) Oxide,氯磺酸,Ammonium Hydroxide,硫酸,Palladium On Activated Charcoal,环己烯体系中,用 乙醚,乙醇 用作溶剂,化学反应 48.0H,反应生成6-氨基糖精
    参考文献:某些糖精衍生物对红细胞碳酸酐酶ⅰ和ⅱ的体外抑制作用和构效关系.
    标题:某些糖精衍生物对红细胞碳酸酐酶ⅰ和ⅱ的体外抑制作用和构效关系.
    摘要:在这项研究中,以co2为底物,研究了一些糖精衍生物对纯化碳酸酐酶i和ii的体外抑制作用.结果表明,所有化合物均抑制hca I和hca Ii酶活性.在这些化合物中,发现6-(对-甲苯基硫脲基)糖精(6M)对hca I活性最强(ic50 = 13.67μm),而6-(间-甲氧基苯基脲基)糖精(6B)是最有效的. Hca Ii活性最高的一种(ic50 = 6.54μm).结构活性关系(sars)研究表明,一般而言,硫脲衍生物(6V)比尿素衍生物(6A-K)抑制更多的hca I和hca Ii.所有化合物(不包括6C和6R)对hca Ii的抑制活性均高于对hca I的抑制活性.
    Doi:10.3109/14756366.2012.757222

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2022213975-A1
    优先权日:2021-04-08
    标题:Compounds targeting y220c mutant of p53
    发明人:LI SUJING; LI AMIN; ZHENG QIAN; Dang Chaojie; FAN XINRUI; LONG WEI; WANG YANPING
    权利人:JACOBIO PHARMACEUTICALS CO LTD
    摘要:Provided are compounds of formula (I) which can bind to p53 mutant and restore its ability to bind DNA and activate downstream effects involved in tumor suppression. Also provided are the synthesis processes and use of the compounds.

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    合成参考文献


    参考文献:10.1007/978-3-030-12780-0_19
    摘要:Gardeen S, Low PS. Use of Carbonic Anhydrase IX Inhibitors for Selective Delivery of Attached Drugs to Solid Tumors. 2019. In: Carbonic Anhydrase as Drug Target.
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