CAS: 119637-67-1; Ethyl 3-(2-((2-Methoxyphenoxy)Methyl)Thiazolidin-3-yl)-3-Oxopropanoate

该化合物是一种化学化合物,属于称为苯酚化合物的一类物质,其特点是独特的分子结构,其中包括一个有助于其潜在生物活动的苯丙基氢氧基组,对Moguisteine进行了各种药理特性的研究,包括抗氧化剂和抗炎效应,其溶解性特征可能因所用溶剂而异,溶剂是其在生物系统中应用的一个重要因素,该化合物经常被评估其潜在的治疗用途,特别是在...

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CAS号6148-64-7 丙二酸单乙酯钾盐 | CAS号103181-68-6 2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-噻唑烷 | CAS号36239-09-5 丙二酸单乙酯酰氯 | CAS号1071-46-1 丙二酸单乙酯

合成工艺路线路线简述

    氯甲酰乙酸乙酯,2-[(2-甲氧基苯氧基)甲基]-噻唑烷置于potassium Hydrogencarbonate体系中,用 水,乙酸乙酯 用作溶剂,化学反应 1.5H,以85%的收率获得莫吉司坦
    参考文献:N-酰基-2-取代的-1,3-噻唑烷类,一类新的非麻醉镇咳药:研究导致发现2-[((2-甲氧基苯氧基)甲基]β-氧噻唑烷-3-丙酸乙酯.
    标题:N-酰基-2-取代的-1,3-噻唑烷类,一类新的非麻醉镇咳药:研究导致发现2-[((2-甲氧基苯氧基)甲基]β-氧噻唑烷-3-丙酸乙酯.
    摘要:描述了一类新型镇咳药的合成.通过电或化学刺激诱导咳嗽后,检查化合物在豚鼠中的镇咳活性.2-[((2-甲氧基苯氧基)甲基]-β-氧噻唑烷-3-丙酸酯(bbr 2173,Moguisteine,7)和其他与结构相关的化合物具有显着水平的活性,与可待因和右美沙芬相当.本文介绍的化合物的特征在于n-酰基-2-取代的-1,3-噻唑烷部分,这是镇咳药领域中的新成员.噻唑烷部分在确定镇咳作用中的作用的偶然发现促进了对这些结构的广泛研究.N-酰基-2-取代-1的优化过程 3-噻唑烷类化合物导致了对2-[((2-甲氧基苯氧基)甲基]-3-[2-(乙酰硫基)乙酰基]-1,3-噻唑烷类化合物(18A)的初步鉴定.对18A快速且非常复杂的新陈代谢的仔细研究为设计更新的相关衍生物提供了进一步的见识.观测到18A的硫在侧链的硫上被代谢氧化为亚砜,具有镇咳作用,这表明相对于亚砜部分引入了等位官能团.随后的结构修饰
    Doi:10.1021/jm00003A014

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:EP-2231627-B1
    优先权日:2007-12-03
    标题 :New process for the synthesis of moguisteine
    发明人：VIGANO' ENRICO; ARRIGHI MASSIMILIANO; MOLTENI RENATO; LANFRANCONI SIMONA; LANDONIO ERNESTO
    权利人:A M S A ANONIMA MATERIE SINT E AFFINI S P A
    摘要:The invention relates to a process for the synthesis of moguisteine that is ethyl ester of (R,S)-3-[2-[(2-methoxyphenoxy)methyl]-1,3-thiazolidin-3-yl]-3-oxypropanoic acid which comprises the steps of forming a new cyclic intermediate of formula 2-[(2-methoxyphenoxy)methyl]-1,3-dioxolane (4), forming (R,S)-2-[(2-methoxyphenoxy)methyl]-1,3-thiazolidine (6) and reacting this latter with monoethylmalonic acid (7) or a salt thereof. The moguisteine of the invention is obtained in high yield and purity.

    专利号:AT-E511505-T1
    优先权日:2007-12-03
    标 题 :NEW METHOD FOR SYNTHESIS OF MOGUISTONE

    专利号:WO-2009071528-A3
    优先权日:2007-12-03
    标 题 :New process for the synthesis of moguisteine

    专利号:WO-2009071528-A2
    优先权日:2007-12-03
    标题 :New process for the synthesis of moguisteine

    专利号:SI-2231627-T1
    优先权日:2007-12-03
    标题 :A new procedure for the synthesis of canines

    专利号:RU-2010127348-A
    优先权日:2007-12-03
    标题 :NEW WAY OF SYNTHESIS OF MOGOUSTINE

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    主要参考文献


    1: Gou ZP, Zheng L, Wang Y, Feng P, Xiang J. Single- and multiple-dose pharmacokinetics of the peripheral non-narcotic antitussive moguisteine in healthy Chinese volunteers. Eur J Pharm Sci. 2019 Mar 15;130:166-172. doi: 10.1016/j.ejps.2019.01.029. Epub 2019 Jan 28.
    899:31-5. doi: 10.1016/j.jchromb.2012.04.033. Epub 2012 May 4. 89(2):171-5. doi: 10.1254/jjp.89.171. 395(2):161-4. doi: 10.1016/s0014-2999(00)00197-7. 362(2-3):207-12. doi: 10.1016/s0014-2999(98)00760-2. 347(2-3):253-5. doi: 10.1016/s0014-2999(98)00176-9. 11(2):339-44. doi: 10.1183/09031936.98.11020339. 35(2):113-8. doi: 10.1006/phrs.1996.0122. 46(12):1114-9. 312(2):235-9. doi: 10.1016/0014-2999(96)00582-1. 9(3):478-85. doi: 10.1183/09031936.96.09030478. 48(1):112-4. doi: 10.1111/j.2042-7158.1996.tb05888.x. 20(4):263-70. doi: 10.1007/BF03190242. 50(2):93-7. 44(12):1347-52. 44(11):1227-33. 112(3):795-800. doi: 10.1111/j.1476-5381.1994.tb13149.x.
    18: Castoldi D, Oggioni A, Renoldi MI, Ratti E, Di Giovine S, Bernareggi A. Assay of moguisteine metabolites in human plasma and urine: conventional and chiral high-performance liquid chromatographic methods. J Chromatogr B Biomed Appl. 1994 May 13;655(2):243-52. doi: 10.1016/0378-4347(94)00066-2. 49(3):225-7. 19(6):273-9.

    合成参考文献


    参考文献:10.1186/1745-9974-2-5
    摘要:Wong WC, Lee A, Lam AT, Li KT, Leung CY, Leung PC, Wong EL, Tang JL. Effectiveness of a Chinese herbal medicine preparation in the treatment of cough in uncomplicated upper respiratory tract infection: a randomised double-blinded placebo-control trial. Cough. 2006 Jun 22;2():5.
    摘要:Arzneimittel-Forschung. Drug Research., 44(1227), 1994 []
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