D-扁桃酸置于吡啶,氯化亚砜,三氟甲磺酸,Palladium On Activated Charcoal,氢气,Potassium Hydroxide,Lithium Hexamethyldisilazane体系中,用 四氢呋喃,甲醇,正戊烷 作为反应溶剂,化学反应生成 格隆溴铵杂质
参考文献:在猴脑中发现具有快速动力学的新型毒蕈碱受体pet放射性配体
标题:在猴脑中发现具有快速动力学的新型毒蕈碱受体pet放射性配体
摘要:正电子发射断层扫描(pet)与合适的放射性配体一起,是测量体内突触神经递质浓度变化的最主要方法之一.所选择的用于这种测量的胆碱能系统的放射性配体是毒蕈碱受体拮抗剂ñ-[1-11 C]丙基-3-哌啶基二苯乙醇酸(ppb).为了克服技术上繁琐的[11 C] Ppb合成的缺点,我们设计并合成了四种结构上相关的ppb类似物,其中(s,R)-1-甲基哌啶-3-基)2-环戊基-2-羟基-2-苯基乙酸酯(1)被发现以与ppb相似的亲和力结合毒蕈碱受体(分别为3.5 Vs 7.9 Nm).(s,R)-1通过n-11 C-甲基化以高放射化学纯度(> 99%)和高比放射性(> 130 Gbq /μmol)进行放射性标记.通过放射自显影在人脑组织上进行的体外研究以及在非人灵长类动物中通过pet进行的体内研究表明,与[11 C] Pbb相比,脑中具有出色的信噪比和动力学特性.(s,R)-[11 C]
DOI:10.1021/acschemneuro.7B00340