CAS: 62893-24-7; (R)-2-(4-Ethyl-2,3-Dioxopiperazine-1-Carboxamido)-2-(4-Hydroxyphenyl)Acetic Acid

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D-4-hydroxyphenylglycine 4-ethyl-2,3-dioxopiperazine-1-carbonyl chloride (6R,7R)-3-Chloromethyl-7-[(R)-2-[(4-ethyl-2,3-dioxo-piperazine-1-carbonyl)-amino]-2-(4-hydroxy-phenyl)-acetylamino]-8-oxo-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]°Ct-2-ene-2-carboxylic acid benzhydryl ester (6R,7R)-7-[(R)-2-[(4-Ethyl-2,3-dioxo-piperazine-1-carbonyl)-amino]-2-(4-hydroxy-phenyl)-acetylamino]-3-iodomethyl-8-oxo-5-thia-1-aza-bicyclo[4.2.0]°Ct-2-ene-2-carboxylic acid benzhydryl ester 53H51FN8O11SC53H51FN8O11S D-(-)-2-[(4-ethyl-2,3-dioxo-1-piperazinyl)amido]- 2-(4-hydroxyphenyl)acetic acid chloride

合成工艺路线路线简述

    D(-)-对羟基苯甘氨酸,4-乙基-2,3-二氧-1-哌嗪甲酰氯置于sodium Carbonate,Zinc Dibromide体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应 3.0H,以83.5%的收率获得产物氧哌嗪酸
    参考文献:一种d(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧哌嗪-1-甲酰胺 基)对羟基苯乙酸的制备方法
    标题:一种d(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧哌嗪-1-甲酰胺 基)对羟基苯乙酸的制备方法
    摘要:本发明公开了一种d(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酸的制备方法,将4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酸酯和d-(-)-α-对羟基苯甘氨酸的盐在水相中发生缩合反应,制得d(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酸.本发明以4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酯为原料,以卤化锌为催化剂,采用水相反应,工艺简洁,环保,无难分离中间体eocp反应生成,完全杜绝了有机溶剂的使用,改善了工作环境,节约了后处理成本,大大地降低了"三废"治理成本,所得ho-Epcp纯度高,一步结晶产品纯度即大于96%,无需重结晶,经济和社会效益显著.

    海关参考信息

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    摘要:Zimmer, R.; Trawny, D., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2013) 4, 186.
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